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5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑席夫碱的合成及杀菌活性

杨清翠 , 孙晓红 , 刘源发 , 陈邦 , 沈生强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30488

以3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑为原料,与取代芳醛合成9种3-甲基4-(X-取代基苯亚甲基氨基)-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑席夫碱化合物a~i.产物结构经1 H NMR、IR和MS等技术手段确证.其中化合物3-甲基4-(4-羟基苯亚甲基氨基)-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑h进一步经X射线单晶衍射得到其晶体结构(CCDC:910927):C14H16 N4 O3S,Mr=320.37,Orthorhombic,P2(1)2(1)2(1)/n,a=0.9220(10)nm,b=1.5823(17) nm,c =2.1667(2) nm,V=3.161(6) nm3,Z=8,F(000)=1344.化合物对4种植物病原菌的初步生物活性测试结果(EC95值)表明,化合物d、e、f对供试菌种西瓜枯萎病和小麦赤霉病的抑菌活性优于对照原药三唑酮.

关键词: 席夫碱 , 甲基氨基乙氧羰基甲硫基三唑 , 合成 , 杀菌活性

含有2,4-二卤代联苯基的新型唑类衍生物的合成及其抗真菌活性

陈勇 , 吴汉夔 , 龙後飞

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.01.140094

以2,4-二卤代联苯为原料,经傅-克酰基化、还原、取代等反应步骤,合成了含有2,4-二卤代联苯基的薪型唑类目标化合物3a ~3k,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HMRS)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)等技术手段进行了表征.测试了目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,所有目标化合物对所测试的致病真菌均有一定程度的抗真菌活性.其中化合物3a ~ 3k对红色发癣菌和石膏样毛癣菌的抗真菌活性和两性霉素B相当,化合物3b、3c、3e、3f、3h、3i、3k对白色念珠菌的抗真菌活性优于或等于酮康唑.

关键词: 二卤代联苯 , 合成 , 新型唑类衍生物 , 抗真菌活性

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