曹胜利
,
冯玉萍
,
张玫
,
蒋宇扬
,
宇小青
,
莫卓华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.02.010
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.
关键词:
4(3H)-喹唑啉酮衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
,
MTT试验
