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生物素化普鲁兰多糖纳米颗粒制备与表征

史艳萍 , 李学敏 , 陈宝泉 , 黄玉萍 , 张其清

功能材料

合成生物素化普鲁兰多糖衍生物(BP),采用纳米沉淀法制备纳米颗粒(BPNs),考察制备条件对纳米颗粒性质影响,为进一步将其作为药物载体的研究提供基础.通过酯化反应将生物素羧基与普鲁兰多糖连接,生成的衍生物BP通过FI-IR和1H-NMR表征,取代度采用电感耦合等离子体光谱仪(ICP)确定;BPNs进行透射电镜、动态光散射仪和ζ电位仪表征与检测,颗粒表面生物素采用Quant*TagTM Biotin Kit生物素测定试剂盒测定.获得取代度21(BP1),46(BP2),81(BP3)3种衍生物,其中BP2和BP3能够制备纳米颗粒(LBPNs,HBPNs).纳米颗粒呈球形,表面光滑规整,平均粒径100~300nm,水中ζ电位在一17mV左右.制备过程中,粒径随BP浓度(10~50mg/ml)增加而增加((136.2±46.8)nm,(190.8±89.6)nm和(254.5±140.0)nm).调整水相组成为水:元水乙醇(v/v)1:1和1:2时粒径分别为(170.7±30.4)nm和(158.8±21.0)nm.HBPNs和LBPNs表面的生物素量为衍生物的(1.9±0.03)%和(2.0±0.04)%.生物素化普鲁兰多糖衍生物通过纳米沉淀法能制备出纳米颗粒,颗粒表面存在有生物素,颗粒性质受制备条件影响.

关键词: 生物素 , 普鲁兰多糖 , 纳米颗粒 , 纳米沉淀法 , 靶向

新型生物素接枝聚乳酸纳米球的制备及性能研究

江伟民 , 潘君 , 严好 , 罗春花 , 张寅星 , 龚啸元 , 王素军 , 王远亮

功能材料

利用自组装方式制备生物素接枝聚乳酸材料(BPLA)的纳米球,对其性能进行表征;体外探讨BPLA纳米球与链霉亲和素和生物素的结合能力,据此判断BPLA纳米球的潜在靶向性。结果表明BPLA纳米球呈球形,平均粒径〈200nm,分散系数〈0.15,平均电位〈-25mV;静置1月稳定;浓度为0.01~1.0mg/mL的BPLA纳米球的溶血率均低于5%;在37℃体外模拟体液静止和流动情况下能够与链霉亲和素进行结合;同时,在以链霉亲和素为臂时,BPLA纳米球仍然具备与生物素特异性结合能力。显示出BPLA纳米球在药物靶向领域具有潜在应用前景。

关键词: 聚乳酸 , 生物素 , 链霉亲和素 , 纳米球 , 靶向

壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球及其特性研究

杨子明 , 彭政 , 周敏 , 李思东 , 庞玉新 , 李虹 , 李普旺

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2013.12.007

采用壳聚糖作为载体,通过分子结构设计,以叶酸靶向受体改性壳聚糖,然后选择5-氟尿嘧啶为模型药物,采用复凝聚法制备新型壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球.通过红外光谱和1H-NMR核磁共振分析确定了叶酸改性壳聚糖化学结构,并通过扫描电镜、激光粒度分析仪、激光共聚焦显微镜及紫外光谱等现代仪器和分析方法对载药微球的形貌结构、粒径、包埋率、载药量和体外药物释放特性等进行研究.结果表明,模型药物被成功包埋到叶酸改性后的壳聚糖微球中,包埋率E和栽药量L最高可达86.5%和32.7%,载药微球的平均粒径为5.251μm,多分散系数(PDI)为0.056,球形度、分散性良好;激光共聚焦显微镜结果显示微球为核壳结构;体外释放实验表明壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球具有持久的缓释作用,24h后载药微球在模拟胃液(pH值=1.2)中释放率为70%,在模拟肠液(pH值=7.4)中释放率为40%,释药速度与释放介质的pH值密切相关.

关键词: 壳聚糖 , 靶向 , 缓释 , 载药微球 , 特性

树状大分子作为药物载体的研究新进展

唐杨 , 马丽芳 , 郭丽 , 贺世超 , 游小杰

材料导报

树状大分子作为药物载体是目前分子药剂学研究的热点.综述了树状大分子作为药物载体发展的几个阶段、载药方式,以及其作为药物裁体在增溶、缓释、靶向等方面的应用,展望了树状大分子作为药物载体的发展趋势.

关键词: 树状大分子 , 药物载体 , 增溶 , 缓释 , 靶向

超顺磁性氧化铁纳米粒子在肿瘤靶向诊断治疗中的应用进展

孙汉文 , 张彦聪 , 宋新峰 , 孙春彦

中国材料进展 doi:10.7502/j.issn.1674-3962.2016.03.10

超顺磁性纳米粒子(SPIONs)具有超顺磁性、良好的生物相容性,在肿瘤的诊断和治疗方面有很大潜力.肿瘤细胞表面会特异性的表达某些表面标志物,因此以磁性纳米颗粒为核心的分子探针与肿瘤细胞表面的特异性分子标志物相结合,可特异性的识别肿瘤并形成磁共振影像.SPIONs经特定的配体修饰,可赋予其组织器官靶向性,通过高渗透性以及外加磁场双效靶向来提高药物在肿瘤部位的生物利用度,从而减少对正常细胞的毒性,提高肿瘤局部的药物浓度.SPIONs具有很高的磁热效应,可通过导热量杀死肿瘤细胞而被用于热疗,热疗较放疗和化疗的副作用小.因此功能化的SPIONs必将成为临床深受欢迎的造影剂和基于MRI的诊断和治疗试剂.总结了SPIONs在肿瘤诊断和治疗方面的应用,同时探讨SPIONs的性质、合成方法和表面修饰.

关键词: 氧化铁 , MRI , 造影剂 , 靶向

靶向型药物载体在抗肿瘤治疗中的研究进展

杨眉 , 李钰 , 徐冬燕 , 侯长军 , 法焕宝 , 霍丹群

材料导报

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,是引起死亡的主要原因之一.近年来,抗肿瘤药物的靶向性研究越来越受到人们的重视.发展抗肿瘤药物的新型靶向载体,增加药物靶向性,提高生物利用度,降低毒副作用,是目前备受关注的课题.根据近年来文献,综述了一些新型的抗肿瘤药物载体,包括靶向的脂质体载药系统、纳米粒载药系统、微粒载药系统、胶束载药系统等,并分别总结了其颗粒大小、载药类型、载药模式及治疗效果等,为肿瘤的靶向给药研究提供思路.

关键词: 靶向 , 抗肿瘤 , 药物载体

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