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氨基功能化介孔氧化硅材料的合成及药物缓释性能研究

王培远 , 康萌萌 , 孙淑敏 , 康华魁 , 方少明

材料导报

采用水热的方法合成了3种不同孔径介孔氧化硅材料,并通过3-氨丙基三乙氧基硅烷对其进行表面修饰.采用TEM、N2 吸附-脱附曲线、FT-IR以及元素分析等多种手段对材料进行表征.以阿霉素为模型药物,重点考察了孔径和表面功能化对材料药物吸附和缓释性能的影响.结果表明,孔径尺寸对药物的吸附性能影响不大,而对药物释放的影响较大,孔径越大,释放越快;氨基功能化材料的吸附性能较功能化前明显增强,其控制缓释行为更加明显.

关键词: 介孔氧化硅 , 表面修饰 , 阿霉素 , 药物 , 缓释

叶酸修饰的氧化石墨烯装载阿霉素的载药性能评价

张龙姣 , 张阳德 , 申玉璞 , 申玉坤

材料导报

制备了负载阿霉素的叶酸修饰的氧化石墨烯材料,并对其性能进行研究.首先制备由叶酸修饰的氧化石墨烯,记为FA/GO,然后将该复合物对药物阿霉素进行负载,记为FA/GO/DOX,通过与空白组(FA/GO)的对比分析,观察其药物负载和释放行为,选择Hela细胞作为模型进行细胞实验,考察其细胞形态、细胞毒性和生物安全性,对FA/GO/DOX载药系统的靶向性、细胞毒性和安全性能进行研究和评价,发现该材料性能良好,具有广阔的应用前景.

关键词: 氧化石墨烯 , 叶酸 , 阿霉素 , 载药

具有吗啉侧基的聚氨基酸嵌段共聚物的控制释放研究

于树芳 , 顾鑫 , 伍国琳 , 王亦农 , 高辉 , 马建标

功能材料

通过大分子引发开环聚合和侧基改性,制备了一种侧链含有吗啉丙基的聚乙二醇-聚(吗啉丙基-天冬酰胺)-聚丙氨酸三嵌段共聚物。利用肿瘤细胞外、细胞内和正常组织pH值环境的差异,调节聚合物载药纳米粒子的结构和性能实现肿瘤部位靶向释放的目的。在水溶液中,此聚合物可自组装形成一种核-壳-冠型的3层共聚物胶束,其中疏水性的聚丙氨酸链段自聚集形成胶束的核,聚(吗啉丙基-天冬酰胺)链段形成具有pH值-响应性的壳层,用于包埋和释放药物,外围的聚乙二醇链段可以提供一个稳定的水合冠层,延长药物的体内循环时间。以阿霉素作为模型药物在自组装的过程中包埋到胶束内。研究发现,由于吗啉环在酸性条件下的质子化导致链段亲疏水性质发生明显变化,载药胶束的药物释放能力随环境pH值的降低药物的释放速率显著增加。

关键词: 聚天冬氨酸 , 吗啉 , 阿霉素 , pH-响应性 , 药物释放

阿霉素磁性海藻酸钠纳米微球的制备与性能

颜秋平 , 李富荣 , 汤顺清 , 毛萱 , 周汉新

材料科学与工程学报 doi:10.3969/j.issn.1673-2812.2007.05.024

为了增强化疗药物靶向治疗肿瘤效果,减少毒副作用,本文采用微乳方法制备了负载阿霉素的磁性靶向药物微球.系统考察了海藻酸钠、乳化剂浓度、药物投入量等因素对所制微球性质的影响,并对微球的性能进行了表征.结果表明,选择最优化的制备条件,可得平均粒径约为185nm、外观为球型、铁含量为16.5%、载药量为¨.9%的阿霉素磁性纳米微球.该微球具有强磁响应性和长时间药物缓释效果.这种阿霉素磁性纳米微球粒径小,分散性好,具有磁靶向功能,有望成为一种优良靶向肿瘤的药物载体.

关键词: 磁性纳米微球 , 海藻酸钠 , 阿霉素 , 药物载体

一种磁性纳米药物载体的阿霉素吸附与脱附实验

韩涛 , 李富荣 , 张渊明 , 颜秋平 , 周汉新

材料科学与工程学报 doi:10.3969/j.issn.1673-2812.2006.02.024

研究化疗药物阿霉素在磁性纳米微球表面的吸脱附行为.测定常温时磁性微球静态交换动力学曲线、吸附等温线,求得磁性微球液膜吸附的平衡速率常数为k=0.0072min-1及吸附等温线方程为1/q=0.1305C-1e+0.0054.测定静态脱附曲线,经超声多次脱附实验的结果是阿霉素浓度维持在13ug/ml.透射电镜(TEM)可观察到吸附前后的形貌的不同,激光粒度仪测定磁性微球聚集体的粒径平均为782.3nm.结果表明:阿霉素在磁性微球表面的吸附符合Langmuir型吸附,载药微球在水中可以缓慢释放药物,并且保持了亚微米级的粒径.

关键词: 阿霉素 , 磁性纳米微球 , 吸附等温线 , 磁响应性

置换色谱法分离表阿霉素和阿霉素异构体的研究

祁彦 , 储晓刚 , 黄骏雄

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2004.02.003

采用置换色谱法在Kromasil KR100-10C18色谱柱(250 mm×4.6 mm i.d.,10 μm)上成功地分离了二元异构体表阿霉素和阿霉素的混合物,并研究和探讨了置换剂类型、浓度、流动相的组成及流速对分离的影响.结果表明:选用30 g/L的海胺1622为置换剂,流速0.2 mL/min,以及在有机相比例较低的流动相中加样,而将置换剂溶解在有机相比例稍高的流动相中进行置换展开,可以达到较好的分离.在最佳分离条件下,采用置换展开方式可以在分析色谱柱上一次分离30 mg异构体的混合物.该结果充分显示了置换色谱上样量大,可充分利用高效的色谱填料、产率高、分辨率好以及溶剂消耗少等优点,适用于药物和生物制剂的制备分离.

关键词: 置换色谱 , 阿霉素 , 阿霉素 , 异构体 , 制备分离

羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子的合成及应用

李玉慧 , 彭婷婷 , 张丽 , 欧阳丽 , 谢青季 , 苏孝礼 , 马铭

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2010.01.017

通过合成油酸修饰的Fe_3O_4纳米粒子和羧甲基壳聚糖直接包埋油酸修饰的Fe_3O_4纳米粒子的两步合成法制备了羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子. 采用透射电子显微镜、傅里叶变换红外光谱、振动样品磁强计和同步热分析测试技术对制备的羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子进行了表征. 所得磁性纳米粒子呈规则球形,粒径约为10 nm;表面含羧基,且具有很好的顺磁性和稳定性. 考察了羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子对阿霉素的载药量和对阿霉素在磷酸盐缓冲溶液中的缓释性能. 结果表明,磁性纳米粒子对阿霉素展示了较高的载药量(91.8 mg/g),结合了阿霉素的磁性复合物对阿霉素的缓释作用明显,说明制备的羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子有望作为治疗肿瘤的纳米磁靶向药物输送载体.

关键词: 羧甲基壳聚糖 , 磁性纳米粒子 , 释药性能 , 阿霉素

β-环糊精与阿霉素相互作用荧光光谱

张跃华 , 王南平 , 张其平 , 王清明 , 陆天虹

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00207

用荧光光谱技术确定了β-环糊精(β-CD)与阿霉素(ADM)之间的超分子包络物ADM-β-CD的形成.研究了时间、浓度和温度对包络反应的影响,确定了包络物形成的化学计量比,计算了在不同温度下的包络常数和包络反应的热力学参数.在33℃、pH=7.0时,包络常数K=2.98×106 L/mol,且包络常数随温度升高而变小,该包络反应属于焓驱动的自发的放热反应.由于β-CD对ADM的天然荧光有增强作用,因此,ADM与β-CD形成超分子包络物后,荧光强度增大,荧光光谱是研究ADM与β-CD超分子包络反应的很好的技术.求得β-CD增敏荧光法定量测定ADM的线性回归方程为:F=5.64×108c+47.26,相关系数r=0.9985,检测下限为6.30×10-8mol/L.

关键词: β-环糊精 , 阿霉素 , 包络反应 , 荧光光谱

氧化还原响应型树枝状大分子的制备及释药性能研究

余丽丽 , 尤静 , 姚琳 , 梁飞

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2016.01.015

以乙二胺(EDA)、丙烯酸甲酯(MA)、聚乙二醇单甲醚-1900(mPEG-1900)、胱胺二盐酸盐为原料合成两亲树枝状大分子体系(mPEG-G4.0,mPEG-G(S-S)3.0,mPEG-G(S-S)4.0),通过傅里叶红外(FT-IR)确定聚合物的结构,以阿霉素(DOX)为模型分子研究该药物载体的包载和药物释放情况,获得树状大分子的特点、性质及对氧化还原的敏感性.结果表明mPEG-G4.0胶束、mPEG-G(S—S)3.0胶束、mPEG-G(S-S) 4.0胶束的粒径均在670 nm以下,且均具有良好的药物包载性能.载有DOX的mPEG-G(S-S)3.0,mPEG-G(S-S)4.0胶束在高的浓度GSH条件下药物释放速度较快,具有显著的氧化还原敏感性.

关键词: 树枝状大分子 , 氧化还原敏感 , 体外释药 , 阿霉素

共载姜黄素与阿霉素的聚乳酸-聚乙烯亚胺微球的制备及体外评价

郭庆发 , 茂玲 , 曹慧

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2017.06.032

以辛酸亚锡(Sn(Oct)2)为催化剂,1,4-丁二醇和丙交酯为原料,开环聚合生成了聚乳酸(PLA),然后用异氟尔酮二异氰酸酯(IPDI)偶联小分子量的聚乙烯亚胺(2 000 Da)与PLA,生成了可生物降解的嵌段共聚物聚乳酸-聚乙烯亚胺(PLA-PEI,PEA).采用水包油包水(W/O/W)乳化溶剂挥发法,制备了共传输阿霉素(DOX)与姜黄素(Cur)的PEA微球联合给药系统.并对PEA/(DOX+Cur)微球进行了表征和考察,包括粒度分布、形貌、载药量、包封率、体外释放和细胞摄取等.通过实验结果可知,PEA微球给药系统有望为肿瘤及其它重大疾病联合治疗提供有意义的思路.

关键词: 阿霉素 , 姜黄素 , 抗肿瘤 , 共载体 , 微球

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