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含磺胺嘧啶结构单元β-氨基酮的合成及其生物活性

唐雪梅 , 范莉 , 赵琴 , 杨大成

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150070

通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04~ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52%.

关键词: 糖尿病 , 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE) , α-葡萄糖苷酶 , Mannich反应 , β-氨基酮 , 磺胺嘧啶

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