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环丙基螺环硫巴比妥衍生物的合成、表征及抗惊厥活性

苏江涛 , 孔繁蕾 , 李早英 , 胡先明

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.12.026

设计合成了2个刚性很强的结构对称性巴比妥酸类化合物--环丙基螺环硫巴比妥酸化合物.通过红外、核磁对其结构进行了表征.其中化合物1a和1b活泼氢(N-H)的化学位移有明显区别.利用二维氢氢相关谱观察到了化合物1a结构中,环丙烷上氢质子与酰胺环上氢质子由于螺环刚性屏蔽影响使其2个环上同侧较近质子之间存在相关性,异侧较远质子之间无相关性.初步测试了2个化合物的抗小鼠电击惊厥活性:化合物1a和1b的惊厥抑制率分别为50%和70%.

关键词: 环丙烷 , 螺环 , 硫巴比妥酸 , 抗惊厥活性