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藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性, 其中化合物46的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证.采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸.

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

非水毛细管电泳法测定藤黄中藤黄酸的含量

欧婉露 , 李玉娟 , 石冬冬 , 屈锋

色谱 doi:10.3724/SP.J.1123.2014.11006

藤黄酸(gambogic acid,GA)等环氧杂蒽酮类化合物的水溶性差,可通过非水毛细管电泳(non-aqueous capillary electrophoresis,NACE)分析.本文系统地考察了添加20% ~ 60% (v/v)的甲醇或乙腈的运行电解质溶液对藤黄提取液中藤黄酸分离的影响.比较了不同的运行电解质溶液、运行电解质溶液浓度、pH、添加剂β-环糊精的浓度、分离温度及分离电压的影响,建立了测定藤黄药材中藤黄酸含量的非水毛细管电泳方法.在40%乙腈、l0mmol/Lβ-环糊精、20 mmol/L四硼酸钠(pH 9.86)为运行电解质溶液、分离电压为lo kV、分离温度为30℃、检测波长为280 nm的条件下进行测定.结果表明,藤黄酸在2~2000 mg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.999 6,检出限(S/N=3)为2 mg/L.将本方法应用于越南、泰国、缅甸、印度4个产地的藤黄药材中藤黄酸的含量测定,测得含量为1.67 ~ 472.40 mg/g(相对标准偏差(RSD)为1.12%~2.60%),其中越南产藤黄中藤黄酸含量低,其他产地藤黄中藤黄酸的含量高.实际藤黄样品中藤黄酸的加标回收率为95.2% ~ 105.6%.非水毛细管电泳方法简单、快速、重现性好,可用于藤黄药材中藤黄酸的含量测定.

关键词: 非水毛细管电泳 , 藤黄酸 , 藤黄

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