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茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ) ——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成

宋金勇 , 王超杰 , 赵瑾 , 唐艳丽 , 黄晓琴 , 孙心齐

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.023

关键词: N , N-(二酰氧基乙基)茄呢基胺 , 合成 , 茄呢醇

3,4,5-三甲氧基苯甲酰茄呢基胺的合成

赵瑾 , 宋金勇 , 王超杰 , 刘蕾 , 孙心齐

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.01.024

关键词: 茄呢醇 , 茄呢基胺 , 三甲氧基苯甲酰茄呢基胺 , 合成

二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成及其生物活性

王超杰 , 宋金勇 , 赵瑾 , 孙心齐

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.08.010

以茄呢醇为原料,与7种不同的酸酐反应制得相应的二元酸茄呢醇单酯(2),后者在四丁基溴化铵作相转移催化剂的条件下与α-D-1-溴代四乙酰葡萄糖反应生成对应的二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯(3),该相转移催化法具有反应条件温和,后处理简单和立体选择性强的优点. 制得的14个化合物均为新化合物,其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS确证. 初步测试了2a、2e、2g 3种化合物和7种化合物3a～3g对3种人癌细胞的体外活性. 结果发现,3e对人口腔上皮癌细胞有较好的体外抑制活性,其余化合物的抗癌活性均较低.

关键词: 茄呢醇 , 二元酸茄呢醇单酯 , 二元酸茄呢醇糖酯 , 合成 , 体外活性

茄呢基氮芥衍生物的合成及生理活性

赵瑾 , 卜站伟 , 刘洋 , 王超杰

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.05.011

以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异. 所有化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价. 结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用.

关键词: 氮芥 , 茄呢醇 , 合成 , 生理活性