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微波辐射下合成1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲

张万权 , 李燕萍 , 刘晨江 , 王吉德 , 糟新民

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.01.013

分别使用微波辐射法和常规加热回流方法,采用活性基团亚结构连接法,由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯(1a~1k)反应,合成了一系列未见文献报道的1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a~2k). 与常规法相比,微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化. 其结构由元素分析、IR、1H NMR分析得到确证. 生物活性初步实验结果表明,在初始质量浓度为200 mg/L条件下,只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性.

关键词: 微波辐射 , 苯并咪唑 , 芳酰基氨基硫脲 , 合成

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