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铜催化肟酯与苄醇构建多取代吡啶

石赟 , 任超杰 , 张宁

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.11.160026

以肟酯和苄醇为反应物,三氟甲磺酸铜[Cu(OTf)2]为催化剂,通过“一锅法”反应合成三取代吡啶化合物。分别考察了不同催化剂及其用量、原料配比、溶剂及温度对反应的影响,在最优条件下,反应的收率为85%,目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及质谱进行了结构表征。该方法具有原料易得,操作简单,反应条件简单温和,产物收率高以及底物适用性好等优点。

关键词: 肟酯 , 苄醇 , 铜催化 , 吡啶衍生物 , 一锅法

含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

夏丽娟 , 王晓斌 , 谢艳 , 王晓燕 , 肖维 , 钟新敏 , 黄民国 , 薛伟

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160219

为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认.初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50 mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药剂浓度为500 mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和86.89%、53.08%和83.51%、53.40%和89.01%.以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子.

关键词: 戊二烯-酮 , 肟酯 , 抑菌 , 抗病毒

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