陈莉
,
王道全
,
金淑惠
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.03.002
通过环十二酮与N-取代氨基硫脲的缩合反应,合成了一系列N-取代环十二酮缩氨基硫脲,经MnO2氧化关环,得到15种未见文献报道的标题化合物,其结构经IR,13C NMR,元素分析的确证. 初步实验表明,部分化合物具有一定的杀菌活性.
关键词:
环十二酮
,
缩氨基硫脲
,
十一亚甲基取代亚氨基噻二唑啉
,
合成
,
杀菌活性
李明雪
,
周静
,
王敬平
,
王子梁
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.01.011
4-吡啶甲醛缩氨基硫脲(HL)与醋酸锌反应得到了标题配位聚合物[Zn(HL)(CH3 COO)2 ·H2 O]n (1). 采用元素分析、红外光谱、紫外光谱和单晶X射线衍射测试技术对其结构进行了表征. 单晶X射线衍射分析表明,在标题配位聚合物1中,Zn 2+ 离子与1个配体HL中的吡啶环上的氮原子,另外1个配体HL中的硫原子以及2个醋酸根上的氧原子配位,构成了锌离子的畸变四面体构型;每个HL分别以吡啶环上的氮原子和硫原子以头对尾的方式与2个锌离子配位,从而将锌离子依次桥联,形成了类螺旋形链结构,链间通过氢键和π-π相互作用形成三维网络结构. HL潜在的NNS三齿配位点中亚胺N没有配位,吡啶N和S采取头对尾的NS配位模式是比较新颖的.
关键词:
缩氨基硫脲
,
锌聚合物
,
晶体结构
,
配位模式
谢玉锁
,
高留州
,
闫强
,
吴书敏
,
倪礼礼
,
刘英杰
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
生物电子等排体
,
均三唑
,
硫醚酮
,
缩氨基硫脲
,
抗肿瘤活性
