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三(3,6-二氧杂庚基)胺催化合成异黄酮7-O-葡萄糖糖苷

雷英杰 , 杨易成

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.03.013

分别以Friedel-Crafts反应和Hoesch反应制备的7-羟基异黄酮/7-羟基-4'-甲氧基异黄酮和5,7-二羟基-4'-甲氧基异黄酮/5,7-二羟基-4'-氯异黄酮为苷元,以三(3,6-二氧杂庚基)胺(TDA-1)为相转移催化剂,NaHCO3/KCl体系为碱性介质,研究了异黄酮类化合物与1-溴-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖进行偶联反应制备糖苷的合成工艺,其结构经IR和1H NMR以及元素分析测试技术的确证,总收率分别为64%、61%、55%和58%.

关键词: 异黄酮 , 糖苷 , 合成 , 三(二氧杂庚基)胺

新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试

张彤彤 , 卢俊瑞 , 冯钟念 , 刘金彪 , 穆江蓓 , 侯珏卓 , 鲍秀荣 , 辛春伟 , 王美君

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30583

以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a ~6d).目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化.体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L.

关键词: 噻二唑 , 三唑 , 糖苷 , 合成 , 抗菌活性

酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性

李常 , 孙竞阳 , 支德福 , 田甜 , 陈艳华 , 赵龙铉 , 赵春晖

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.07.160031

根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物.同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物.通过IR、1H NMR、13C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征.对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究.结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷.

关键词: 熊果苷 , 糖苷 , 美白

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