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生物素化普鲁兰多糖纳米颗粒制备与表征

史艳萍 , 李学敏 , 陈宝泉 , 黄玉萍 , 张其清

功能材料

合成生物素化普鲁兰多糖衍生物(BP),采用纳米沉淀法制备纳米颗粒(BPNs),考察制备条件对纳米颗粒性质影响,为进一步将其作为药物载体的研究提供基础.通过酯化反应将生物素羧基与普鲁兰多糖连接,生成的衍生物BP通过FI-IR和1H-NMR表征,取代度采用电感耦合等离子体光谱仪(ICP)确定;BPNs进行透射电镜、动态光散射仪和ζ电位仪表征与检测,颗粒表面生物素采用Quant*TagTM Biotin Kit生物素测定试剂盒测定.获得取代度21(BP1),46(BP2),81(BP3)3种衍生物,其中BP2和BP3能够制备纳米颗粒(LBPNs,HBPNs).纳米颗粒呈球形,表面光滑规整,平均粒径100~300nm,水中ζ电位在一17mV左右.制备过程中,粒径随BP浓度(10~50mg/ml)增加而增加((136.2±46.8)nm,(190.8±89.6)nm和(254.5±140.0)nm).调整水相组成为水:元水乙醇(v/v)1:1和1:2时粒径分别为(170.7±30.4)nm和(158.8±21.0)nm.HBPNs和LBPNs表面的生物素量为衍生物的(1.9±0.03)%和(2.0±0.04)%.生物素化普鲁兰多糖衍生物通过纳米沉淀法能制备出纳米颗粒,颗粒表面存在有生物素,颗粒性质受制备条件影响.

关键词: 生物素 , 普鲁兰多糖 , 纳米颗粒 , 纳米沉淀法 , 靶向

一种生物素改性聚乳酸生物材料的制备与性能研究

严好 , 潘君 , 江伟民 , 张晓喜 , 王远亮

功能材料

研究试图通过本体改性,将生物素接枝到聚乙二醇接枝聚乳酸(PPLA)上,以改善聚乳酸微球在药物缓释应用中血液循环时间短和无主动靶向性的缺点.在本实验室制备的聚乙二醇接枝改性聚乳酸的基础之上,采用N-羟基琥珀酰亚胺活化酯法,将生物素接枝到PPLA上,制备生物素改性聚乳酸(BPLA),通过茚三酮显色、核磁共振(1H-NMR),差示扫描量热(DSC),静态水接触角、荧光蛋白标记法对材料进行表征与检测.结果表明,生物素已经共价接枝到聚乳酸上;与PPLA相比,BPLA明显降低了对牛血清白蛋白(BSA)的吸附,有望提高聚乳酸微球在血液循环系统中的停留时间;同时能与生物素的配体亲和素结合,有望通过生物素和亲和素的高亲和性实现主动靶向,可能使BPLA在药物缓释中有潜在应用价值.

关键词: 聚乳酸 , 生物素 , 亲和素 , 生物活性 , 药物缓释

生物主动靶向型高分子药物载体的研究现状

秦翔 , 熊向源 , 田源 , 李资玲 , 龚妍春 , 李玉萍

材料导报 doi:10.11896/j.issn.1005-023X.2014.23.017

许多经普通途径给药的药物由于未修饰,不能够以有效的浓度作用于目的器官,或者由于易被代谢而不能维持有效的给药时间.人们已经尝试许多靶向药物载体与系统来解决这些问题.总结了近几年来生物主动靶向型高分子药物载体的研究进展.针对叶酸介导,生物素介导,以及其他常见官能团介导的药物载体,从载体的合成,细胞检测以及动物实验等进行概述.生物主动靶向型高分子药物载体可以有效提高药物的生物利用度,减少药物的毒副作用.

关键词: 主动靶向 , 高分子 , 药物载体 , 生物素 , 叶酸

新型生物素接枝聚乳酸纳米球的制备及性能研究

江伟民 , 潘君 , 严好 , 罗春花 , 张寅星 , 龚啸元 , 王素军 , 王远亮

功能材料

利用自组装方式制备生物素接枝聚乳酸材料(BPLA)的纳米球,对其性能进行表征;体外探讨BPLA纳米球与链霉亲和素和生物素的结合能力,据此判断BPLA纳米球的潜在靶向性。结果表明BPLA纳米球呈球形,平均粒径〈200nm,分散系数〈0.15,平均电位〈-25mV;静置1月稳定;浓度为0.01~1.0mg/mL的BPLA纳米球的溶血率均低于5%;在37℃体外模拟体液静止和流动情况下能够与链霉亲和素进行结合;同时,在以链霉亲和素为臂时,BPLA纳米球仍然具备与生物素特异性结合能力。显示出BPLA纳米球在药物靶向领域具有潜在应用前景。

关键词: 聚乳酸 , 生物素 , 链霉亲和素 , 纳米球 , 靶向

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