李根林
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吴宏
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郭少云
高分子材料科学与工程
选用聚乳酸(PLA)为骨架基体,聚乙二醇(PEG) 6000为致孔剂,用热熔挤出技术(HME)制备了难溶性药物双氯芬酸钠(DS)的固体分散物.通过改变PEG6000与DS含量,比较了对DS体外溶出速率的影响.结果发现,DS的溶出速率随着PEG6000与DS含量的增加而增加,且呈现良好的线性关系.当PLA、PEG6000、DS质量分数为67%、30%、3%时,体系18d药物溶出度为76.5%,若将DS质量分数提高到5%或将PEG6000质量分数提高到40%,则体系分别在4d和3d即达到最大溶出度.文中还对体系中DS的分散机制进行了研究,发现DS主要分散于PEG6000中,而PLA作为骨架材料有效稀释了药物浓度,并延长了药物的释放时间.
关键词:
固体分散体
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热熔挤出
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双氯芬酸钠
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药物缓释
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骨架片
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聚乳酸
陈霞
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张聪
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刘桂廷
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陈蓉
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郭少云
高分子材料科学与工程
以聚己内酯(PCL)为基体、2种难溶性药物布洛芬(BF)和双氯芬酸钠(DS)为模型药物,采用热熔挤出(HME)技术制备了2种载药体系;通过差示扫描量热法、X射线衍射和扫描电镜等表征了药物在PCL基体中的分散形态,探讨了药物分散形态对其释放行为的影响.结果表明,低熔点的药物BF以无定形态均匀分散于PCL中;而高熔点的药物DS仍以结晶形态分散于PCL中(药物颗粒直径约0.5μm).在原药溶解度相差不大的情况下,由于在挤出过程2种药物的分散形态不同,挤出产物中BF的释放速率明显快于DS.
关键词:
聚己内酯
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布洛芬
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双氯芬酸钠
,
热熔挤出