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替考拉宁键合手性固定相高效液相色谱法直接拆分泮托拉唑钠对映体

丁国生 , 唐安娜 , 王俊德 , 丛润滋 , 包建民

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2006.01.012

以替考拉宁为手性选择剂制备了大环抗生素类手性固定相--替考拉宁键合手性固定相(T-CSP),建立了T-CSP反相液相色谱直接拆分泮托拉唑钠对映体的方法.考察了流动相中有机改性剂的种类和比例、柱温以及流动相流速对拆分泮托拉唑钠对映体的影响.研究发现,用甲醇作有机改性剂比乙腈更有利于对映体的分离;在研究的温度范围内,随着柱温的升高,对映体的保留时间缩短,同时分离因子和分离度降低;在一定范围内降低流速有利于对映体的分离.采用T-CSP色谱柱(150 mm×4.6 mm i.d.,5μm),以甲醇-水(体积比为35:65)为流动相,在流速0.6 mL/min、检测波长290 nm、柱温20℃的条件下,泮托拉唑钠对映体获得了近于基线的分离,所建立的方法具有简便快速及重复性好等优点.

关键词: 反相高效液相色谱法 , 手性固定相 , 手性分离 , 替考拉宁 , 泮托拉唑钠

载替考拉宁治疗骨髓炎症的硼酸盐生物玻璃药物载体的研究

张欣 , 贾伟涛 , 顾刈非 , 张长青 , 黄文旵 , 王德平

无机材料学报 doi:10.3724/SP.J.1077.2010.00293

本实验制备了用于治疗骨髓炎的以硼酸盐生物活性玻璃为基体负载抗菌素的药物载体系统.此药物载体系统的固相为硼酸盐生物玻璃,其组成为6Na_2O-8K_2O-SMgO-22CaO-54B_2O_3-2P_2O_5(mol%);液相为壳聚糖/柠檬酸/葡萄糖溶液;所载药物为水溶性药物-替考拉宁.在体外的磷酸盐缓冲溶液(PBS)的浸泡实验中,对载体系统中的药物释放、机械性能以及玻璃基体的生物降解性进行了测试,通过高效液相色谱仪测定浸泡溶液中替考拉宁的含量.实验表明,这种硼酸盐生物活性玻璃基药物载体系统中的药物缓释可持续30d;其中,在缓释的第一周内药物缓释量仅达到72%.通过Peppas模型对药物缓释行为进行模拟,证明药物的释放过程符合Fick扩散定律.实验结果还表明,经XRD物相分析证实,这种硼酸盐生物玻璃基体在药物释放的过程中转化为羟基磷灰石(Hydroxyapatite,HA),显示出药物载体系统的体外生物活性.在以兔子为动物模型的体内实验中,药物载体系统治愈了兔子胫骨中的骨髓炎,而且又促进骨创伤处新骨的生成.实验证明,硼酸盐生物活性玻璃是一种既能负载抗菌素药物治疗骨髓炎,又能促进骨修复的优良的生物材料.

关键词: 硼酸盐玻璃 , 药物载体 , 替考拉宁 , 动力学 , 羟基磷灰石

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