周盛文
,
林雅铃
,
张安强
高分子材料科学与工程
doi:10.16865/j.cnki.1000-7555.2016.08.001
采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇(sPEG,Mn=4400)的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇(sPEG-CA),并将其对苯甲酸雌二醇(EB)的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药(sPEG-EB),用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构.研究结果表明,与EB原药相比,sPEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍.sPEG-EB在pH 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0～2d内具有良好的零级释药特征,2d时的累积释药率达到61％,5d时的累积释药率则可达96.5％,说明sPEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体.
关键词:
苯甲酸雌二醇
,
星形聚乙二醇
,
2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物自由基
,
大分子前药
,
体外释放
