易卫国
,
刘志常
,
向莉
,
刘西洋
,
陈静
,
向建南
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.008
改进并建立了以4-二甲氨基吡啶(DMAP)-对甲苯磺酸盐为催化剂,二环己基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂直接用13-cis-维A酸与醇、酚或胺合成13-cis-维A酰衍生物的方法.合成了8种新目标化合物,收率80%～95%,核磁共振氢谱和碳谱研究表明,13-cis-维A酰部分的构型均保持不变.合成方法彻底抑制了反应中N-异维A酰基脲的副反应,而且反应条件温和,对于极易异构化的13-cis-维A酸的酯化和酰胺化反应十分有利.
关键词:
药物化学
,
方法改进
,
异维A酰化
,
cis-维A酸衍生物
,
二环己基碳酰亚胺
