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铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究

陈宏 , 栾春芳 , 丛艳伟 , 张琪 , 普绍平

贵金属

采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9% NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086 h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9% NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。

关键词: 药物化学 , 抗肿瘤药物 , 甲啶铂 , 水合反应 , 一级反应

N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶及其氧化产物的合成

魏佳 , 田嫚嫚 , 石德清

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.06.016

通过N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-溴代烷基-5-氟尿嘧啶(1)和硫醇钠的反应制备N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶(2),将其氧化得9种新型N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基磺酰基烷基-5-氟尿嘧啶衍生物. 采用1H NMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行了表征. 初步测试了部分化合物对体外培养A-549肺癌、HCT-8结肠癌和Bel-7402肝癌细胞的抑制活性,结果表明,目标化合物对A-549有一定的抑制活性,而对另2种癌细胞的抑制活性较差.

关键词: 氟尿嘧啶 , 含硫化合物 , 抗肿瘤药物

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