刘景福
,
陈亚光
,
马建方
,
王晓红
,
刘娅
中国稀土学报
报道了以[TbAs4W40O140]25-及[PrSb9W21O86]16-为代表的穴状稀土杂多阴离子的体外、体内抗肿瘤活性及体内抗Rauscher MuLV和LP-BM5 MuLV病毒活性. 以上化合物对H22,B16,HL-60及活体直肠癌、乳腺癌细胞有抑制作用,能减轻荷瘤鼠的瘤重及延长其存活时间及荷病毒鼠的脾重.
关键词:
稀土
,
穴状稀土杂多化合物
,
抗肿瘤活性
,
抗Rauscher MuLV病毒活性
丛艳伟
,
陈宏
,
栾春芳
,
白炘劼
,
普绍平
贵金属
以1,2-丙二胺为起始原料，经手性拆分得到R-(-)-1,2-丙二胺，再同氯亚铂酸钾、碘化钾、硝酸银、1,3-丙二酸钠等物质反应，制成((R)-(-)-1,2-丙二胺)(1,3-丙二酸)合铂(II)，通过元素分析、红外光谱、核磁共振等对其进行化恘结构确证，结果表明所合成产品同理论一致，并进行初步体外活性评价，表明该化合物对于肺癌A-549及白血病HL-60肿瘤细胞有一定活性。
关键词:
药物化恘
,
1,2-丙二胺
,
铂配合物
,
合成
,
表征
,
抗肿瘤活性
钟文远
,
崔永春
,
范春兰
,
胡智兴
,
李玛琳
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2004.02.005
为寻求高效低毒的新型顺铂类抗肿瘤药物,用K2PtCl4、乙二胺(en)、氟尿嘧啶(5-Fu)为原料,设计合成了顺铂类似物[pt(en)(5-Fu)2]C12配合物,由元素分析、红外光谱和质谱分析初步证实了其化学结构,用改良MTT、SRB法,选用K562、A549、Bel-7402、BIU-87、Bcap-37细胞株对其进行体外抗肿瘤活性测定.结果表明,所合成的配合物除在浓度为0.01、0.1 μg/mL时对K562细胞株抗肿瘤活性大于顺铂和氟尿嘧啶外,其它情况下的抗肿瘤活性均小于顺铂和氟尿嘧啶.该配合物仍有进一步研究的价值.
关键词:
药学
,
铂(Ⅱ)配合物
,
合成
,
抗肿瘤活性
曹胜利
,
冯玉萍
,
张玫
,
蒋宇扬
,
宇小青
,
莫卓华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.02.010
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.
关键词:
4(3H)-喹唑啉酮衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
,
MTT试验
杨锐生
,
胡国强
,
谢松强
,
黄文龙
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.07.007
以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a-3g.合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制人肝癌细胞株SMMC-7721和Bel-7402的活性.结果表明,所合成的7个新化合物中,化合物3c、3e、3f对上述2种细胞株均表现出显著的体外抗癌活性,其IC50(μmol/L)值分别为3.8、2.0、1.3和2.5、2.5、1.1.
关键词:
均三唑
,
席夫碱
,
吡啶
,
合成
,
抗肿瘤活性
邵长伦
,
谭倪
,
杨瑞云
,
王长云
,
佘志刚
,
林永成
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.01.002
对采自湛江的红树林内生真菌ZSUH 36的次级代谢产物进行了研究.利用硅胶柱层析法从菌丝体中分离得到5个次级代谢产物,利用IR、MS、NMR等现代波谱分析方法对其结构进行了鉴定.结果表明,化合物1和化合物2为首次从海洋真菌中分离得到的次级代谢产物.初步药理活性显示,化合物5对人体肝癌细胞hepG2显示中等抑制活性,其IC50=3.0×10-5 g/mL.
关键词:
红树林
,
内生真菌
,
次级代谢产物
,
抗肿瘤活性
黄忠京
,
杨瑞云
,
郭志勇
,
佘志刚
,
林永成
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90377
通过人工发酵培养,从南海红树林内源真菌Fusarium sp.ZZF60的培养液中分离得到:1种新蒽醌衍生物,6,8-二甲氧基-1-甲基-2-(3-氧丁基)蒽醌(1),以及5种已知化合物:7-羟基-3-(4-甲氧基苯基)苯并-γ-吡喃酮(2),2,4-二羟基-6-[(1'E,3'E)-1', 3'-戊二烯基]苯甲醛(3),(E)-4-羟基肉桂酸甲酯(4),4-(4-羟基苯基)-2-丁醇(5),4-羟基苯甲酸(6).它们的结构通过MS、NMR等波谱分析推导确定.初步药理活性显示,化合物1抑制体外培养人喉癌细胞Hep2和人肝癌细胞HepG2的IC_(50)分别为16和23 μmol/L.
关键词:
红树林内生真菌
,
ZZF60
,
代谢产物
,
蒽醌
,
抗肿瘤活性
钟桂云
,
孙丽娟
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00347
利用有机锡卤化物与有机酸在有机胺存在下反应合成了一系列离子型有机锡化合物,分子通式为[HNR3][(PhCH2)3Sn(μ2-SCH2COO)Cl]、[HNR3][(Ph3Sn)3(O2CCH2CO2)2]·CH3CH2OH和[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me].化合物体外抗肿瘤、杀菌和杀螨活性测试结果表明,部分化合物具有很好的生物活性.[HNR3][(Ph3Sn)3(O2CCH2CO2)2]·CH3CH2OH和[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]配合物对人肺癌细胞株A-549、结肠癌细胞株HCT-8和肝癌细胞株Bel-7402的抑制率约为90%,[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]配合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹、花生褐斑的杀死率均为100%,配合物[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]的杀螨活性致死率大于90%.
关键词:
离子型有机锡
,
生物活性
,
抗肿瘤活性
,
杀菌活性
,
杀螨活性
刘海彬
,
吕萍
,
潘宁宁
,
王文忠
,
王强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00481
以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a～5c.其结构用1 H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物5a ～5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性.
关键词:
氯哌嗪喹唑啉N-缩氨基硫脲取代衍生物
,
抗肿瘤活性
,
MTT法
,
合成
张耀洲
,
肖颖
,
杨俊杰
,
胡国强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20259
将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基(口恶)二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a～4f),用1 H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构.用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性.测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性.
关键词:
噻二唑
,
(口恶)二唑
,
肟醚
,
抗肿瘤活性
