刘洋
,
何键
,
刘祝东
,
谌喜珠
,
刘伟平
色谱
doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2002.04.013
顺-二氯一氨(4-氨基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基)合铂(Ⅱ)(简称HJ5)是一种有研究与应用前景的新型铂抗癌配合物.建立了常规测定HJ5含量的高效液相色谱分析方法.流动相为V(乙腈)∶V(水)＝10∶90的溶液,检测波长为210 nm,色谱柱为Phenomenex C18(150 mm×3.9 mm i.d.,10 μm);采用外标法测定了HJ5的线性方程、回收率和精密度.该方法能使HJ5峰与杂质峰很好的分离,其峰面积与检测量呈线性关系,最低检出限为0.07 μg.用9 g/L的氯化钠水溶液作溶剂,能有效抑制HJ5的水解,使其稳定时间达到2 h以上.
关键词:
高效液相色谱法
,
铂
,
抗癌
,
药物
覃江克
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兰文丽
,
韩留玉
,
唐煌
,
苏桂发
,
戴支凯
,
徐庆
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90520
以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征. 运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu). 溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105 L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关. 化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine·HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制.
关键词:
呫吨酮并吡啶
,
季铵盐
,
合成
,
胆碱酯酶
,
抗癌
,
DNA
