刘晶莹
,
郑玉峰
材料导报
树状大分子磁共振成像造影剂与小分子造影剂相比具有很高的质子弛豫增强及摩尔弛豫率,成像清晰度更好,有更长的血液循环时间等,因而具有十分乐观的应用前景.着重介绍了聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子钆螯合物造影剂的性质及应用研究情况.低代数(PAMAM-G2、G3、G4)树状大分子钆螯合物造影剂分子尺寸较小(小于6nm),相对而言可以迅速从肾排泄,能够作为肾功能性造影剂.高代数(PAMAM-G7、G8)树状大分子钆螯合物造影剂分子尺寸较大(大于12nm),可静脉注射用于血池造影剂,而PAMAM-G6大分子试剂可用于淋巴成像造影剂.对PAMAM树状大分子钆螯合物进行化学或生物学修饰,还可以使其具有肿瘤靶向性,并能作为钆中子捕获治疗(Gd-NCT)试剂.
关键词:
PAMAM树状大分子
,
磁共振成像造影剂
,
钆螯合物
,
弛豫率
刘凯敏
,
张钧
,
邢更妹
,
赵宇亮
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.01.020
采用电弧放电法合成和HPLC 2步分离法,得到了纯度为95%以上的Gd@C82.以四丁基氢氧化铵(TBAH)为催化剂,用NaOH溶液对Cd@C82进行羟基衍生化,并利用同步辐射XPS分析其C1s确定Gd@C82羟基化产物的羟基数,得到水溶性的Gd@C82(OH)16.对Gd@C82(OH)16进行了体外弛豫率及体内的核磁共振成像研究.结果表明,与(NMG)2-Gd-DTPA相比,在相同Gd浓度下,Gd@C82(OH)16的质子弛豫率R1提高约3倍,R2提高约7倍.体内核磁成像结果也显示,Gd@C82(OH)16提高了核磁成像对比的效果,其信号在2 h内维持稳定.说明Gd@C82(OH)16在作为磁共振增强剂方面具有较大的潜力.
关键词:
金属富勒烯
,
Gd@C82(OH)16
,
弛豫率
,
造影剂
冯志明
,
YAN Zheng-Li
,
李旭红
,
LI Feng
,
雷春华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.08.011
合成了用直链烷基修饰的DO3A衍生物(H3L):N-己基-DO3A(2)、N-癸基-DO3A(3)和N-十六烷基-DO3A(4)及其钆(Ⅲ)螯合物,测得化合物2、3和4的第1级质子化常数(lg KH1)分别为10.72、10.68和10.52;相应的钆(Ⅲ)螯合物的稳定常数(lg KcdL)分别为20.50、19.60和19.25;相应的钆(Ⅲ)螯合物的水质子弛豫率(R1)分别为4.88、4.96和5.12 L/(mmol.S).结果表明,在DO3A的1,4,7,10-四氮杂环十二烷骨架上引入直链烷基,其碱性略有改变,但仍保持DO3A母体的强螯合性能和水质子弛豫率.
关键词:
钆(Ⅲ)螯合物
,
DO3A衍生物
,
稳定性
,
弛豫率