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羟磷灰石骨水泥载药缓释系统预防骨感染的实验研究

陈德敏 , 杨莽 , 张彩霞

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采用以羟磷灰石和а-磷酸三钙两晶相为基的无机骨水泥(HAC)作为药物缓释载体,载入约8%去甲万古霉素(NVCM)药物后组成复合体,用于动物实验性骨缺损合并骨感染伤口的治疗,探讨HAC载药物缓释系统在骨感染预防方面的临床应用价值.通过局部用药、全身用药和不用药等不同方法对骨感染伤口进行处理,根据动物术后体温、体重、血常规、全身和局部反应状况以及组织学检查等指标来观察、比较其局部骨感染的差异.结果表明,骨感染后及时用药可有效地控制局部炎症的进一步发展,单纯HAC并没有抗感染的功能;全身用药比局部用药更能抑制或延缓全身反应的发生;载药复合体虽然未能完全消除感染,但可以显著延缓感染的迅速发展.

关键词: 羟磷灰石骨水泥 , 去甲万古霉素 , 药物载体 , 缓释 , 骨感染

去甲万古霉素键合手性固定相拆分β-受体阻滞剂类药物及其结构类似物的研究

丁国生 , 刘莺 , 丛润滋 , 王俊德

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2004.04.024

以去甲万古霉素为手性选择剂制备了大环抗生素类手性固定相去甲万古霉素键合手性固定相(NVC-CSP).在极性有机模式下对普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔及烯丙洛尔等4种β-受体阻滞剂类药物及其结构类似物的外消旋体进行了手性拆分的研究,并考察了流动相组成、酸碱添加剂用量、温度以及流速对分离的影响.研究发现:在此模式下手性物质的保留均随着流动相中甲醇含量的增加而减弱,手性分离因子(α)随着流动相中甲醇含量的增加而升高;随着柱温的升高,大部分溶质在色谱柱上的保留减弱,α值降低;在一定范围内降低流速有利于对映体的分离;对大部分的手性溶质来说,在流动相组成为乙腈-甲醇-乙酸-三乙胺(60∶40∶0.4∶0.2,体积比)、流速为0.6 mL/min、柱温为25 ℃的条件下可获得最好的分离.研究结果表明,在极性有机模式下,π-π电荷转移作用和偶极叠加作用参与了手性识别过程;氢键作用虽然会强烈影响手性物质的保留,但对手性分离不起主要作用.

关键词: 高效液相色谱 , 去甲万古霉素 , 手性固定相 , β-受体阻滞剂 , 药物

去甲万古霉素键合毛细管电色谱硅胶整体柱的制备及应用

丁国生 , 唐安娜

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2006.04.019

采用溶胶-凝胶技术制备了具有高机械强度和良好通透性的毛细管硅胶整体柱.以国产大环抗生素去甲万古霉素为手性选择试剂对所制备的整体柱进行化学衍生,成功地制备了去甲万古霉素键合手性硅胶整体柱.在反相和极性有机相模式下考察了所制备柱的手性识别能力,并详细考察了流动相条件对分离的影响.研究结果表明,β-受体阻滞剂类药物在极性有机流动相组成为甲醇-乙腈-乙酸-三乙胺(体积比为80∶20∶0.1∶0.1)时,可获得最佳分离.在反相色谱条件下,电渗流仍主要由整体硅胶基质材料产生,而手性选择试剂的贡献甚小.在反相色谱条件下,多种不同结构类型的手性药物在所制备的色谱柱上获得了分离.

关键词: 毛细管电色谱 , 去甲万古霉素 , 硅胶整体柱 , 制备 , 手性分离

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