王定颖
,
朱靖博
,
丁燕
,
寇自农
,
杨兰苹
色谱
中药提取物是一个组成复杂、机理不明晰的混合物体系，其对靶标的作用是其中所有化合物的综合影响，如何表征和评价其生物活性值得深入研究。本文采用羟丙基葡聚糖凝胶色谱柱分离西青果乙醇提取物，得到29组成分连续变化的样品，采集样品的色谱信息（254 nm 波长下）与活性信息，运用逐步回归法建立成分的峰面积（ Vi，自变量）与活性（以对酶的抑制率（W）表示，因变量）之间的数学方程，确定对活性影响显著的成分。结果表明，29组样品包含55个峰，这些峰对应成分的峰面积（ Vi，i ＝1，2，…，55）与 W 之间存在数学关系：W ＝ V7×（-0.034±0.013）＋V18×（-0.155±0.051）＋V29×（-0.142±0.028）＋V4×（0.079±0.020）＋V11×（0.074±0.028）＋V36×（-0.117±0.053）＋85.669±4.476，复相关系数 R ＝0.854，显著度＝0.037，稳健性良好，对活性影响最显著的物质为第18、29、36、4、11和7号峰对应的化合物。该方法同样适用于不同中药资源的成分与多种不同活性等方面的研究，对于中药的研发具有重要意义。
关键词:
高效液相色谱
,
逐步回归分析
,
多元线性回归方程
,
数学模型
,
α-葡萄糖苷酶
,
活性
,
抑制
,
西青果
张映霞
,
晏菊芳
,
范莉
,
张蔚瑜
,
苏小燕
,
陈欣
,
唐雪梅
,
周祖文
,
杨大成
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90506
由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.
关键词:
α-葡萄糖苷酶
,
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
,
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
,
对羟基苯乙酮
,
磺胺甲(噁)唑
,
β-氨基酮
,
Mannich反应
张宇平
,
施树云
,
陈林
,
陈晓青
,
张水寒
色谱
doi:10.3724/SP.J.1123.2016.09027
中药活性成分的快速分离分析一直是中药研究的重点和热点问题.该文建立了在线亲和固相萃取-高效液相色谱-二极管阵列检测-四极杆飞行时间质谱技术快速筛选中药中与α-葡萄糖苷酶有结合作用的活性成分的方法.四通阀和六通进样阀组成接口界面,收集亲和固相萃取柱中与α-葡萄糖苷酶有结合作用的活性成分,接着进入液相色谱系统进行分析鉴定.阳性对照品((+)-儿茶素)和阴性对照品(水杨酸)混合物筛选确定了方法的特异性和准确性.接着,以玉竹为研究对象,筛选出9种主要的α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物,包括5种苯乙基肉桂酰胺类化合物,4种双氢高异黄酮类化合物.结果表明建立的方法简便、快速、特异性强,可用于任何复杂体系中α-葡萄糖苷酶结合活性成分的筛选.
关键词:
亲和固相萃取
,
高效液相色谱
,
α-葡萄糖苷酶
,
苯乙基肉桂酰胺
,
双氢高异黄酮
,
中药
唐雪梅
,
范莉
,
赵琴
,
杨大成
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150070
通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04～ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52％.
关键词:
糖尿病
,
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)
,
α-葡萄糖苷酶
,
Mannich反应
,
β-氨基酮
,
磺胺嘧啶
