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氧化异阿朴菲-褪黑素杂合体的合成、抗β淀粉样蛋白聚集及抗氧化活性

唐煌 , 钟书明 , 赵丽珍 , 赵海涛

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00281

基于多靶向策略设计合成了氧化异阿朴菲-褪黑素杂合化合物,测试了它们的抗胆碱酯酶性能及相应的抑制动力学、抗氧化能力和抑制乙酰胆碱酯酶诱导的β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集能力.实验结果表明,所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶具有中等强度抑制力,其抑制IC50值在微摩尔浓度水平,属于非竞争性抑制剂;对乙酰胆碱酯酶诱导的Aβ淀粉样蛋白聚集的抑制率达到79.3% ~ 84.7%;抗氧化能力是trolox的1.1~1.5倍.

关键词: 氧化异阿朴菲衍生物 , 褪黑素 , 胆碱酯酶 , 抗氧化 , 抗Aβ聚集

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