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苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

郑玉国 , 郭晴晴 , 熊壮 , 何勇 , 杨涛 , 卢平 , 魏学 , 薛伟

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00339

以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10 μmoL/L浓度下对PC3的抑制率为74.2%.

关键词: 双酰胺 , 苯并噻唑 , 甲氧基 , 生物活性

三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

郑玉国 , 宋泽斌 , 宋松 , 李仲明 , 邓钊 , 吴用 , 付如凯 , 黄勇 , 郭晴晴

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.40035

以2,4-二氯苯甲酸和2-氨基-3..甲基苯甲酸为起始原料,设计合成了8个新型含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,通过1H NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征.采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明,部分化合物具有不同程度的杀虫活性,其中化合物9a在600 mg/L浓度下对小菜蛾和粘虫的致死率均为100%.

关键词: 邻甲酰胺基苯甲酰胺 , 二氯苯基 , 三唑 , 合成 , 生物活性

含吡唑1,2,4-三唑噻二嗪衍生物的合成及抑菌活性

郑玉国 , 郭晴晴 , 周莉 , 李世杰 , 余忠林 , 刘翠菊 , 熊香

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.02.140163

1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲醛与4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮缩合生成4-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑次甲亚胺基)-5-(取代苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮,再烷基加成化为新型含吡唑基5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物.化合物结构经1H NMR、IR以及元素分析确认.初步生物活性测试结果表明,在100 mg/L浓度下,化合物8a(3-(2-甲基苯基)-6-(5-氯-2-甲基4-苯基吡唑)-7-(4-硝基苯基)-5H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪)对黄瓜炭疽病的抑制率达90%.

关键词: 吡唑 , 三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪 , 合成 , 生物活性

三唑酰胺1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性

郑玉国 , 邓钊 , 宋松 , 周彩 , 罗明左 , 宁艳 , 郭晴晴

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.04.140251

以丙酮和水杨醛为起始原料,设计合成了9个新型含氟1,2,4-三唑酰胺姜黄素类化合物,通过1H NMR、19F NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征.采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明部分化合物具有不同程度的杀虫活性.

关键词: 姜黄素 , 三唑 , 合成 , 生物活性

双三唑席夫碱哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性

郑玉国 , 魏学 , 郭晴晴 , 卢平 , 王贞超 , 薛伟

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00623

设计合成了9种未见文献报道的双三唑席夫碱哒嗪酮化合物.用1H NMR、13C NMR、IR及元素分析表征结构.生物活性初步结果表明,在500 mg/L浓度下部分化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)、小麦赤霉病菌(G.zeae)、辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)和苹果腐烂病菌(C.mandshurica)有一定抑制作用.

关键词: 三唑 , 哒嗪酮 , 亚胺 , 生物活性 , 合成

三唑硫酮氨席夫碱吗啡亚甲胺的超声辐射合成及其生物活性

郑玉国 , 薛伟 , 魏学

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90820

在超声辐射和常规加热条件下合成了11种未见报道的1-(吗啡啉亚甲基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-(取代次甲亚胺基)-1,2,4-三唑-5-硫酮. 其结构经1H NMR、13C NMR、IR以及元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L浓度下化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)有一定抑制活性.

关键词: 超声波辐射 , 三唑 , 亚胺 , 曼尼希碱 , 合成

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