廖联安
,
李正名
,
方红云
,
赵卫光
,
范志金
,
陈明德
,
刘桂龙
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.003
5-O-三苯硅基阿维菌素B1a与羧酸在4-二甲氨基吡啶 (DMAP)/二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化,得到10种5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a衍生物,产率55%～76%. 生测结果表明,4＂位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性.
关键词:
阿维菌素B1a
,
酯化
,
二甲氨基吡啶/二环己基碳二亚胺
,
生物活性
赵卫光
,
曹一兵
,
李正名
,
高发旺
,
王素华
,
王建国
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.06.001
以丙二腈的二硫缩醛为原料,经两步反应得到3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,再与酰氯反应,得到一系列1-磺酰基-3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,部分化合物5位上的氨基进一步被烷基化,得到3,5-二氨基-1-磺酰基-1H-吡唑-4-腈.元素分析、1HNMR、IR和MS证实了它们的结构.初步生物活性测试结果证明:在0.1mmol/L剂量下,3,5-二氨基-1-取代苯磺酰基-1H-吡唑-4-腈具有良好的除草活性.
关键词:
磺酰基吡唑
,
合成
,
除草剂
袁德凯
,
李正名
,
赵卫光
,
陈寒松
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.003
用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.
关键词:
取代氨基吡唑基(口恶)二唑
,
合成
,
生物活性
钟滨
,
赵卫光
,
李正名
,
王素华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.08.002
由相应的酯(1)肼解制得5-甲基-异(口恶)唑-3-甲酰肼(2),后者与醛缩合得到酰腙(3a～3h),3a～3h再进一步与乙酸酐环合,以良好的收率合成出了3-N-乙酰基-2-取代芳基-5-[5′-甲基-异(口恶)唑-3′]-Δ3-1,3,4-(口恶)唑啉衍生物(4a～4h). 以上化合物的结构均经过1H NMR、MS和元素分析的确证.
关键词:
甲基-异(口恶)唑甲酰肼
,
(口恶)唑啉
,
合成
袁德凯
,
李正名
,
赵卫光
,
范志金
,
王素华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.10.001
由N,N-二乙基硝酸胍(1)与双乙烯酮制备了农药中间体嘧啶醇(2),经硝化、氯化,得到4-氯-5-硝基嘧啶(4). 通过化合物4与苯(硫)酚反应,制备了新型嘧啶苯氧(硫)醚类化合物(5). 并发现由化合物4的巯基乙酸甲酯衍生物(6)与水合肼的新反应,得到嘧啶肼(8). 化合物结构均经过元素分析、1H NMR、IR及MS确证. 生物活性测试表明,所合成的化合物具有一定的除草、杀菌及抗烟草花叶病毒活性.
关键词:
双乙烯酮
,
氯硝基嘧啶
,
苯氧(硫)醚
,
嘧啶肼
,
生物活性
臧洪俊
,
李正名
,
杨宇红
,
赵卫光
,
王素华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.03.003
通过5种糖基异硫氰酸酯(4)与β-氨基丁酸甲酯(3)经亲核加成反应,合成了5种N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N'-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲,所得化合物经元素分析、1H NMR测试技术确证了结构.生测结果表明,该类化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有一定的诱导抗性,而对黄瓜花叶病毒(CMV)无诱导抗性.
关键词:
糖基硫脲
,
β-氨基丁酸
,
合成
,
生物活性
