肖新荣
,
刘传湘
,
高治平
,
祝良勇
,
陈孟辉
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.06.010
以2-芳基吗啉为先导化合物,利用外消旋化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇分别与2-溴-3'-氯苯丙酮、2-溴苯丙酮、6-甲氧基-2-(2'-溴丙酰基)萘、2-溴-4'-甲氧基苯丙酮反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型2-芳基吗啉类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3'-氯苯基)吗啉,3-甲基-2,5-二苯基吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(6'-甲氧基-2'-萘基)吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐,总收率分别为52.4%、55.3%、47.6%和51.2%,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证. 参照Porsolt法,小鼠强迫游泳药理实验模型,观察所合成的化合物抗小鼠实验性抑郁活性. 结果表明,化合物4a对小鼠强迫游泳中静止时间为(128.8±20.1) s,低于空白对照组的(152.2±26.8) s.
关键词:
苯基氨基乙醇
,
芳基吗啉
,
合成
,
抗抑郁活性
