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4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺的合成与除草活性

石德清 , 刘军安 , 刘小鹏 , 王今红

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.02.007

通过芳氧羧酸与含饱和杂环的4-氨基苯磺酰胺的缩合反应合成了10个未见报道的4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺目标化合物,利用1H NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物结构. 初步的生物活性结果表明,绝大部分化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ⅴd和Ⅴh在0.1 g/L浓度下,对单子叶和双子叶植物均有较好的抑制作用,抑制率在90%左右,接近于或优于对照物2,4-D和乙氧嘧磺隆.

关键词: 芳氧羧酸 , 磺酰胺 , 合成 , 除草活性

含芳氧乙酰基和间-三氟甲基苯基的双酰胺化合物的合成及其除草活性

张瀚匀 , 刘曼赟 , 严刚 , 石德清

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.06.150322

通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a~3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征.温室盆栽测试结果表明,部分目标化合物对油菜、反枝苋、稗草和马唐表现出中等至良好的除草活性,如化合物3r在温室盆栽时,在1.5 kg/ha剂量下,在苗前处理时对反枝苋和马唐显示出100%的抑制活性;在苗后处理时对马唐显示出100%的抑制活性.初步探讨了目标化合物的构效关系.

关键词: 双酰胺 , 取代苯氧乙酸 , 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 , Ugi反应 , 除草活性

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成与生物活性

孙凤梅 , 石德清 , 王今红

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.05.003

通过取代苯基次亚膦酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶的Michaelis-Becker反应,合成了11种未见文献报道的含吡啶基的次膦酸酯,用1H NMR、31P NMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物结构进行了表征. 并对该系列化合物进行了初步的杀菌和杀虫活性实验. 结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性.

关键词: 次膦酸酯 , 吡啶 , 合成 , 生物活性

N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶及其氧化产物的合成

魏佳 , 田嫚嫚 , 石德清

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.06.016

通过N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-溴代烷基-5-氟尿嘧啶(1)和硫醇钠的反应制备N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶(2),将其氧化得9种新型N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基磺酰基烷基-5-氟尿嘧啶衍生物. 采用1H NMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行了表征. 初步测试了部分化合物对体外培养A-549肺癌、HCT-8结肠癌和Bel-7402肝癌细胞的抑制活性,结果表明,目标化合物对A-549有一定的抑制活性,而对另2种癌细胞的抑制活性较差.

关键词: 氟尿嘧啶 , 含硫化合物 , 抗肿瘤药物

N-{1-[取代吡啶(噻唑)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰基}-N'-(芳氧乙酰)肼的合成与生物活性

严曼 , 石德清 , 王慧利

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.11.004

采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料,经过叠氮化、乙酰乙酸乙酯环化、水解、酰氯化,然后与芳氧乙酰肼的缩合反应,合成了9种目标化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术确证,初步的生物活性测定结果表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下显示出良好的除草活性,但杀虫活性较弱.

关键词: 吡啶 , 噻唑 , 三唑 , 双酰肼化合物 , 生物活性

N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯亚甲基]-2-芳氧乙酰腙的合成与除草活性

宋红 , 毛会玉 , 石德清

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00633

通过2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲醛(1)与芳氧乙酰肼2的缩合反应,合成了10个含嘧啶结构的芳氧乙酰腙化合物3,其结构经1H NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证.除草活性测试(活体盆栽)结果表明,大部分目标化合物在1.5 kg/hm2浓度下,无论苗前或苗后处理对苋菜均显示出很强抑制活性,化合物3e和3h的抑制率分别为100%和97.7%,而化合物3a、3b、3d、3e、3f和3h苗后处理对苋菜的抑制率均超过97%,对马唐的除草活性最差.苯环4-位取代基性质对除草活性有规律性影响.

关键词: 嘧啶水杨酸 , 芳氧乙酰肼 , 除草活性

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