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L-苯丙氨酸衍生物的一锅法合成及其抗/促凝活性

刘建建 , 程辉 , 林发全 , 罗轩 , 王立升 , 林翠梧

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.02.160042

氨基酸及其衍生物在止血/抗凝活性方面有一定的应用.以L-苯丙氨酸为起始原料,经磺化引入磺酸基,再与甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和正丁醇脱水酯化,一锅法合成了6种未见报道的L-苯丙氨酸的磺酸酯类衍生物(L1~L6),以期获得具有的较强血液生理活性的潜在药物.实验中采用了质谱、核磁共振进行结构表征.该合成方法产率高(78% ~ 95%),后处理简单,不失为合成该类衍生物的好方法.衍生物的凝血四项实验表明:抗促凝效果是内源性和外源性凝血途径共同作用的结果.血浆复钙实验表明:衍生物均具有一定的抗凝活性,其抗凝效果随浓度变化而变化,但是随R链的长度增加,抗凝效果并未见规律性.衍生物的抗凝活性主要受磺酸基及酯基的影响,因此在设计合成抗血栓化合物时可以考虑引入磺酸基及酯类基团.

关键词: L-苯丙氨酸 , 酯类衍生物 , 抗/促凝活性

壳聚糖/果胶及其衍生物水凝胶的制备与在药物控制释放中的应用

郑学芳 , 杨华 , 王立升

高分子材料科学与工程

以戊二醛为交联剂制备了壳聚糖/果胶(CS-PT)水凝胶和壳聚糖/辛基果胶水凝胶.研究了制备条件对两种水凝胶溶胀性能的影响.实验表明,交联剂含量、pH、离子强度对CSPT和壳聚糖/辛基果胶水凝胶溶胀度的影响较大,且在酸性条件下的水凝胶的溶胀度远大于碱性条件下的溶胀度,包埋在水凝胶中的牛血清蛋白在pH=1.0条件下载药的水凝胶释药率大于pH=7.4和pH=9.18条件下的释药率.

关键词: 壳聚糖/果胶水凝胶 , 溶胀度 , 牛血清蛋白 , 控制释放

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