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顺式-甲基丙二酸-二氨合铂(II)的合成、表征及抗癌活性

朱泽兵 , 王庆琨 , 徐红花 , 普绍平 , 丛艳伟 , 贝玉祥 , 黄天俊 , 缪祥宏

贵金属

为合成新的铂配合物顺式-甲基丙二酸-二氨合铂(II),以顺式二碘-二氨合铂(II)为起始原料,先后与硝酸银和甲基丙二酸反应合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,采用 MTT 法对配合物进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。

关键词: 有机化学 , 铂配合物 , 甲基丙二酸 , 合成 , 抗癌活性

顺式-没食子酸-氨,2-甲基吡啶合铂(Ⅱ)的合成、表征及抗肿瘤活性

王庆琨 , 周利民 , 普绍平 , 彭娟 , 张琪 , 刘凉萌 , 廖云星 , 晋杰

贵金属

为合成新的铂配合物顺式-没食子酸-氨,2-甲基吡啶合铂(Ⅱ),以氯亚铂酸钾为起始原料,先后与碘化钾、2-甲基吡啶、氨水、硝酸银和没食子酸反应合成目标化合物.采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价.结果显示合成的化合物结构与理论值一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性.

关键词: 有机化学 , 铂配合物 , 没食子酸 , 合成 , 抗癌活性

顺式-碘氯[(1R,2R)-(-)-1,2-环己二胺]合铂(Ⅱ)的合成及结构表征

王庆琨 , 周利民 , 普绍平 , 朱泽兵 , 李学杰 , 吴富明 , 温志寿 , 金全

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2012.01.013

为了合成新型铂抗癌药物米铂的代谢产物之一顺式-碘氯[(1R,2R) -(-)-1,2-环己二胺]合铂(Ⅱ),以K2 PtCl4为起始原料先后与二甲基亚砜、(1R,2R) -(-)-1,2-环己二胺、AgNO3、KI和KCl反应合成目标化合物.采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱、红外光谱和热分析方法分析其组成和结构,结果显示合成的化合物结构与标题化合物一致.

关键词: 无机合成化学 , 米铂 , 代谢产物 , 合成 , 表征

顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)的合成、表征及抗肿瘤活性

朱泽兵 , 金全 , 怿红花 , 普绍平 , 王庆琨 , 李学杰 , 温志寿 , 王蒙

贵金属

用顺式-二碘-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)先后与硝酸银和水杨酸反应,制备得到新的铂配合物顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等方法分析了其组成和结构,采用SRB比色法对配合物进行了初步体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,化合物对肺癌细胞株(A549)和口腔表皮样癌细胞株(KB)的IC50值分别为2.3和3.1μg?mL。

关键词: 有机化合物 , 铂配合物 , 水杨酸 , 合成 , 抗癌活性

新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性

彭娟 , 胡劲 , 王庆琨 , 普绍平 , 何键 , 廖云星 , 张志荣

贵金属

合成了惣甲胺/环戊胺为伴随基团,分别惣氯离子、1,1-环丁基二羧酸根和草酸根作为离去基团的3种新的铂(II)配合物。惣顺-二碘-二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、1,1-环丁基二羧酸钾和草酸钾为原料合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价,表明合成的3种化合物结构与理论惊致,具有惊定的体外肿瘤生长抑制活性。

关键词: 有机化恘 , 铂配合物 , 合成 , 表征 , 抗癌活性

抗肿瘤新药甲啶铂的合成工艺研究

王庆琨 , 普绍平 , 何键 , 刘凉萌 , 廖云星 , 晋杰

贵金属

为合成抗肿瘤药物甲啶铂,采用醋酸铵与K2PtCl4反应生成K[Pt(NH3)Cl3],再先后与碘化钾、2-甲基吡啶、硝酸银、氯化钾反应生成甲啶铂。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱对其结构进行了表征。结果显示合成的化合物与理论一致,产率约为40%,可为甲啶铂的合成提供一条新的工艺路线。

关键词: 有机化学 , 铂配合物 , 甲啶铂 , 合成

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