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1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲及其1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抑菌活性

苏桂发 , 霍丽妮 , 覃江克 , 潘成学 , 关一富

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.07.011

以广西的优势资源松香为原料,脱氢松香酸与亚硫酰氯在回流条件下反应6 h,所得产物与硫氰化钾回流反应1.5 h,得到脱氢松香酰异硫氰酸酯,产率52%;然后与芳甲酰肼反应,得到一系列的1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲(4),产率39%~84%;最后用醋酸关环得到5-芳基-2-脱氢松香酰胺基-1,3,4-噻二唑(5),产率49%~87%:化合物4和化合物5的结构经IR、NMR测试技术分析确认,并用X射线衍射法测定了化合物5b的晶体结构.经初步生物活性测试表明,化合物4c、4f、5f在质量浓度为100 mg/L时,对枯草杆菌和大肠杆菌有一定的抑制作用.

关键词: 脱氢松香酸 , 脱氢松香酰基芳酰胺基硫脲 , 芳基脱氢松香酰胺基噻二唑 , 抑菌活性

合成3,5-二取代-1-苯基-1,2,4-三氮唑衍生物的新方法

苏桂发 , 喻鹏 , 潘成学

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.01.013

苯基重氮盐分别与4种硝基化合物的钠盐在冰水浴下反应得到4种α-硝基腙,产率为66%~89%;硝基腙与伯胺在回流条件下反应3 h,在相转移催化条件下用亚硝酸钠氧化2~3 h,得到9种新的3,5-二取代-1-苯基-1,2,4-三唑衍生物,产率为54%~71%;所有化合物的结构均经1H NMR、IR和元素分析确证.

关键词: 三唑衍生物 , α-硝基腙 , 合成

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