冯乙巳
,
董文杰
,
张博
,
汤琳
,
谭问非
,
许华建
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90175
以D-苯丙氨酸为原料,经过硼氢化钠/碘还原后与三光气在碱性条件下环合得到Evans手性助剂(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮(2),然后将其与丙酰氯缩合,经过LDA偶联、反式Aldol等反应,合成了天然环酯肽Stereocalpin A中含有的独特结构片段,该片段对3种人实体瘤细胞系(HT-29,B16/F10,HepG2)具有中等细胞毒性,总收率为30.6%.结果表明,合成路线简便可行,反应产率高,立体选择性好.是制备该化合物的有效途径.
关键词:
Stereocalpin A
,
反式Aldol反应
,
三光气
