江银枝
,
胡惟孝
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.06.017
合成了2-乙酰吡啶吖嗪和它与Co2+、Ni2+、Fe3+、Zn2+形成的配合物: [Co3Cl6L2]*4H2O,[Ni2(NO3)4L3]*9H2O,[Fe3Cl9L2]*CH3CH(OH)CH3,[Zn3Cl6L2]*7H2O. 用元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导率测定等技术对所得配合物进行了表征.用NBT法研究了配合物对超氧阴离子自由基的抑制作用;采用四氮唑盐(MTT法)还原法对P388小鼠白血病进行了体外筛选实验;用磺酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法对A-549人肺癌进行了体外筛选实验. 结果表明,配体和配合物都有一定的生物活性, Co配合物和Ni配合物活性优于配体,而Fe配合物和Zn配合物活性差,甚至不及配体. 配合物的生物活性可能与中心离子的最外层d轨道的电子结构有关.
关键词:
吖嗪
,
过渡金属
,
配合物
,
超氧离子
,
白血病
,
肺癌
江银枝
,
周俊
,
梁大伟
,
蒋玲波
,
刘正江
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00248
合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物.测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶(EcMetAP)的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用.发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拈抗作用.利用Fie|dTemplater和FieldAlign软件对化合物1-5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性.
关键词:
嘧啶
,
合成
,
大肠杆菌甲硫酰胺肽酶
,
CXCR4
,
构效关系
