孙宝丽
,
张娅玲
,
王丽丽
,
张喜全
,
顾红梅
,
李宝林
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.09.150019
分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价.结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
关键词:
芳氨基代葡萄糖衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
向纪明
,
冯小金
,
李宝林
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.07.025
在四乙氧基钛催化下,用丰产的天然薄荷醇为手性源与非手性苯乙酮酸乙酯进行酯交换得到含手性基团的苯乙酮酸薄荷醇酯,酯交换产率为68%;在引入手性基团的立体选择性控制下与硝基甲烷缩合,主要得到R-2-羟基-2-苯基-3-硝基丙酸薄荷醇酯,产率为86%,用IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等确认了结构. 用高效液相色谱分析了诱导不对称Henry缩合反应效果,其对映体过量e.e.值为52.8%.
关键词:
α-酮酯
,
薄荷醇
,
酯交换
,
不对称Henry反应
,
R-羟基-苯基-硝基丙酸薄荷醇酯
