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富马酸依美斯汀原料药合成工艺的改进及其结构表征

李艳芹 , 于凤丽 , 庄胜利

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20601

以邻苯二胺为起始原料,经5步反应合成了富马酸依美斯汀(1).采用加入相转移催化剂的方法,改进了2个关键中间体2-氯-1-(2-乙氧基乙基)苯并咪唑(4)和依美斯汀(5)的合成工艺.反应无需控制水分,中间体4和5的收率分别提高至67.9％和74.9％.产物的结构经IR、1H NMR、13C NMR、质谱、元素分析、差热分析及X射线粉末衍射证实.

关键词: 富马酸依美斯汀 , 合成 , 表征 , 相转移催化剂