覃江克
,
兰文丽
,
韩留玉
,
唐煌
,
苏桂发
,
戴支凯
,
徐庆
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90520
以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征. 运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu). 溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105 L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关. 化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine·HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制.
关键词:
呫吨酮并吡啶
,
季铵盐
,
合成
,
胆碱酯酶
,
抗癌
,
DNA
唐煌
,
钟书明
,
赵丽珍
,
赵海涛
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00281
基于多靶向策略设计合成了氧化异阿朴菲-褪黑素杂合化合物,测试了它们的抗胆碱酯酶性能及相应的抑制动力学、抗氧化能力和抑制乙酰胆碱酯酶诱导的β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集能力.实验结果表明,所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶具有中等强度抑制力,其抑制IC50值在微摩尔浓度水平,属于非竞争性抑制剂；对乙酰胆碱酯酶诱导的Aβ淀粉样蛋白聚集的抑制率达到79.3％ ～ 84.7％；抗氧化能力是trolox的1.1～1.5倍.
关键词:
氧化异阿朴菲衍生物
,
褪黑素
,
胆碱酯酶
,
抗氧化
,
抗Aβ聚集
