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α-萘乙酰硫脲和酰胺衍生物的合成及其抑制作物病菌活性

张袖丽 , 吕献海 , 刘铁兵 , 江万权 , 檀华蓉

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.12.013

以高活性的α-萘乙酸为前体,通过相转移催化剂,得到萘乙酰异硫氰酸酯,再分别与含吡啶环、吡唑环、萘环、含氟苯环等活性基团的胺反应,合成了3个酰基硫脲衍生物和3个酰胺类化合物,其中3a、3b、3d、3e、3f为新化合物. 经IR、MS、1H NMR和元素分析确认了化合物的结构.同时对2种植物病原菌进行了初步的生物活性测试.结果表明,在50 mg/L时,所有化合物对棉花枯萎病菌和棉花红腐病菌都有较好的抑菌活性,其中对棉花红腐病菌的抑制率均在70%以上.

关键词: α-萘乙酸 , 酰基硫脲 , 酰胺 , 相转移催化 , 合成 , 抑菌活性

肉桂酰基硫脲衍生物的合成及杀菌活性

吕献海 , 张袖丽 , 唐文明

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.11.008

以植物源成分肉桂酸为前体,通过酰氯化和硫脲化,合成了11个未见报道的酰基硫脲衍生物.经核磁共振氢谱、碳谱、红外光谱分析和元素分析测试技术,确认了新化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,在250 mg/L时化合物3b对小麦赤霉病菌抑制率为53.5%,化合物3f对半夏枯萎病菌抑制率为54.0%.

关键词: 肉桂酸 , 酰基硫脲 , 相转移催化 , 合成 , 生物活性

新型吡唑甲酰基含氟芳基硫脲的合成及其杀菌活性

张袖丽 , 吕献海 , 江万权

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.04.018

以苯肼和乙酰乙酸乙酯为基本原料,经关环、甲酰基化、氧化和酰氯化反应得到酰氯,所得中间体4在相转移催化剂(PEG-600)存在下与硫氰酸铵反应得到相应的吡唑甲酰异硫氰酸酯,再分别与含氟苯胺反应,得到9个未见报道的吡唑甲酰基含氟芳基硫脲衍生物.经IR、1H NMR和元素分析测试技术确认了化合物的结构.对新合成的化合物进行了初步的抑菌活性测试,结果表明,化合物6a、6b、6d、6e、6f、6g、6h和6i在质量浓度为1-100 mg/L范围内,对水稻纹枯病菌抑制率均为100%,化合物6e在50 ms/L时,对小麦赤霉病菌抑制率达98.2%.

关键词: 吡唑 , 酰基硫脲 , 含氟苯胺 , 合成 , 杀菌活性

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