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无金属催化合成3，3-二氟-2-氧化吲哚衍生物

买文鹏 , 杨柳 , 吕名秀 , 王延伟 , 曹毅 , 卢奎

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.11.160035

发展了一种合成3，3-二氟-2-氧化吲哚及其衍生物的新方法。以简单的芳香胺和溴二氟乙酸乙酯为起始原料，在无溶剂和N2气保护下搅拌5 h，得到含二氟的氮乙酰苯胺衍生物中间体，产率85％～93％。该中间体与碘甲烷反应，得到N-甲基保护的乙酰苯胺衍生物，产率75％～90％。该衍生物在3.0化学计量促进剂次硫酸氢钠甲醛的存在下，以N，N-二甲基甲酰胺／H2 O为溶剂，发生分子内自由基关环反应，得到3，3-二氟-2-氧化吲哚及其衍生物，产率53％～72％。该方法原料便宜，不使用任何金属化合物，最后一步以水相为溶剂，较为环保，具有潜在的工业应用价值。

关键词: 乙酰苯胺 , 次硫酸氢钠甲醛 , 二氟氧化吲哚 , 无金属催化