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微波辐射下合成1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲

张万权 , 李燕萍 , 刘晨江 , 王吉德 , 糟新民

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.01.013

分别使用微波辐射法和常规加热回流方法,采用活性基团亚结构连接法,由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯(1a~1k)反应,合成了一系列未见文献报道的1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a~2k). 与常规法相比,微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化. 其结构由元素分析、IR、1H NMR分析得到确证. 生物活性初步实验结果表明,在初始质量浓度为200 mg/L条件下,只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性.

关键词: 微波辐射 , 苯并咪唑 , 芳酰基氨基硫脲 , 合成

超声辐射在新型含双杂环芳酰基硫脲合成中的应用

孙文理 , 李燕萍 , 刘晨江 , 李海龙

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.08.004

以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酸、氨基硫脲为原料在三氯氧磷中反应得到2-氨基-5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-1,3,4-噻二唑,然后分别采用超声辐射法和常规加热法与芳酰基异硫氰酸酯反应合成了一系列的N-[5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-酰基硫脲.通过与常规方法比较,采用超声辐射法反应时间只有原来的12.5%,反应产率提高了4%~17%,减少了副反应.所有化合物的结构经元素分析、MS、IR、1H NMR测试技术确证.

关键词: 超声波辐射 , 芳酰基硫脲 , 噻二唑 , 苯接三唑

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