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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成与抑制肿瘤活性

陈贯虹 , 王加宁 , 孔学 , 刘可春

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00006

研究了1-(4-氯苯胺基)4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成工艺,采用苯酞和吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代和成盐4步反应得到目标化合物.中间体及目标化合物通过1H NMR、MS和HPLC进行了表征.重结晶纯化后的目标化合物纯度为98.1％.对荷瘤(人大肠癌HT 29细胞)裸鼠的抑癌活性测定表明,该化合物具有明显的抑制肿瘤生长作用.

关键词: 氯苯胺基(甲基吡啶基)二氮杂萘琥珀酸盐 , 化学合成 , 抑制肿瘤活性