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顺式-甲基丙二酸-二氨合铂(II)的合成、表征及抗癌活性

朱泽兵 , 王庆琨 , 徐红花 , 普绍平 , 丛艳伟 , 贝玉祥 , 黄天俊 , 缪祥宏

贵金属

为合成新的铂配合物顺式-甲基丙二酸-二氨合铂(II),以顺式二碘-二氨合铂(II)为起始原料,先后与硝酸银和甲基丙二酸反应合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,采用 MTT 法对配合物进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。

关键词: 有机化学 , 铂配合物 , 甲基丙二酸 , 合成 , 抗癌活性

((R)-(-)-1,2-丙二胺)(1,3-丙二酸)合铂(II)的合成、表征及抗肿瘤活性研究

丛艳伟 , 陈宏 , 栾春芳 , 白炘劼 , 普绍平

贵金属

以1,2-丙二胺为起始原料,经手性拆分得到R-(-)-1,2-丙二胺,再同氯亚铂酸钾、碘化钾、硝酸银、1,3-丙二酸钠等物质反应,制成((R)-(-)-1,2-丙二胺)(1,3-丙二酸)合铂(II),通过元素分析、红外光谱、核磁共振等对其进行化恘结构确证,结果表明所合成产品同理论一致,并进行初步体外活性评价,表明该化合物对于肺癌A-549及白血病HL-60肿瘤细胞有一定活性。

关键词: 药物化恘 , 1,2-丙二胺 , 铂配合物 , 合成 , 表征 , 抗肿瘤活性

铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究

陈宏 , 栾春芳 , 丛艳伟 , 张琪 , 普绍平

贵金属

采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9% NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086 h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9% NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。

关键词: 药物化学 , 抗肿瘤药物 , 甲啶铂 , 水合反应 , 一级反应

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