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抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——(噁)二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

陈寅生 , 王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , 温晓漪 , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00537

用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ～6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑硫酮 , 曼尼希碱 , 抗肿瘤评价

取代二噁二唑硫醚及砜衍生物合成及抗菌活性

胡国强 , 邢勇 , 张中泉 , 陈百泉 , 许启泰 , 黄文龙 , 张惠斌 , 黄胜堂

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.06.005

20种噁二唑硫醚(3a～3j)及砜(4a～4j)衍生物通过噁二唑巯醇(2a～2j)与噁二唑氯甲烷(1)缩合及氧化被合成,结构由IR、1H NMR、MS和元素分析确证.体外抗活性结果表明,在质量分数0.01%的浓度下,硫醚衍生物3b对金黄色葡萄球菌、3h对变形杆菌表现较强的抑制活性,而砜衍生物4b、4c、4d和4f对大肠杆菌表现较强的抑制活性,其余化合物的抑菌活性皆不明显.

关键词: 噁二唑 , 硫醚 , 砜 , 抗菌活性

抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物(Ⅰ)——双(噁)二唑甲硫醚衍生物的合成和抗肿瘤活性

王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , 温晓漪 , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00360

基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ～4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a～5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a～6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a～7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑 , 季铵盐 , 抗肿瘤评价

氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

谢玉锁 , 高留州 , 闫强 , 吴书敏 , 倪礼礼 , 刘英杰 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 生物电子等排体 , 均三唑 , 硫醚酮 , 缩氨基硫脲 , 抗肿瘤活性

黄鸣龙反应和克莱门森反应在制备长链烷基酚中的应用

李世昌 , 敖晓娟 , 王庆 , 王浩江 , 谭卓华 , 王飞 , 杨育农

合成材料老化与应用

抗氧剂2,2’-亚甲基双(6-壬基对甲酚)合成研究中的关键中间体2-壬基对甲酚通过羰基还原制备,羰基还原可以通过黄鸣龙反应或克莱门森反应实现,本研究对比了这两种反应在2-壬基对甲酚制备中的应用.

关键词: 羰基还原 , 亚甲基 , 黄鸣龙反应 , 克莱门森反应

Variation of optimum yttrium doping concentrations of perovskite type proton conductors BaZr1-xYxO3-α(0≤x≤0.3) with temperature

丁玉石 , 厉英 , 邓文卓 , 黄文龙 , 王常珍

稀土学报(英文版) doi:10.1016/S1002-0721(12)60396-2

关键词:

基于SF6分解产物的GIS放电故障诊断分析

陈安明 , 杨洋 , 黄文龙 , 张智勇 , 付祥波

绝缘材料

通过分析由于内部不清洁原因引起GIS内部放电击穿而导致母线短路的故障案例，经过SF6分解产物测试和解体检查，对此故障进行了诊断，确认了放电故障由SF6气体间隙放电引起，并分析了放电通道和放电原因。

关键词: 六氟化硫 , 放电 , 故障 , 气体绝缘开关装置 , 分解产物

变压器油纸电容式套管介损试验及分析

陈安明 , 杨洋 , 黄文龙 , 许强 , 付祥波 , 张智勇

绝缘材料

介绍了500 kV主变220 kV中压侧三只油纸电容式套管主绝缘的介损试验，分析了其介损测量值一个远小于交接值、一个为负值的异常现象。分析表明：套管主绝缘介损测量值远小于真实值的原因是由于瓷套表面潮湿、污秽严重带来的杂散电容干扰所致。

关键词: 油纸电容式套管 , 介损 , 杂散电容 , 污秽 , 干扰

苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性

赵圣印 , 黄文龙 , 张惠斌 , 周金培

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.12.002

根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理,设计合成了17个苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证. 离体扩血管实验研究表明,大部分化合物在1×10-6 mol/L浓度下对低钾(30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用.

关键词: 苯并吡喃 , 钾通道开放剂 , 合成 , 血管舒张活性

双氨基三唑硫醚及其与胡椒醛席夫碱的合成及抗菌活性

胡国强 , 谢松强 , 杜刚军 , 黄文龙 , 张惠斌 , 黄胜堂

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.03.010

氨基均三唑巯醇(1a～1n)与1,2-二溴乙烷缩合得双氨基三唑硫醚(2a～2n),再与胡椒醛缩合得相应的双席夫碱(3a～3n).新化合物结构由IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证.体外抗活性结果表明,在质量分数为0.01%的浓度下,胺类衍生物2c和2m对金黄色葡萄球菌、化合物2g对变形杆菌表现出了较强的抑制活性,而席夫碱衍生物除对大肠杆菌表现较强的抑制活性外,对金黄色葡萄球菌也表现出明显的抑菌活性.

关键词: 均三唑 , 硫醚 , 席夫碱 , 抗菌活性