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氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

谢玉锁 , 高留州 , , 吴书敏 , 倪礼礼 , 刘英杰 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ~6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ~5g)和目标化合物(6a~6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 生物电子等排体 , 均三唑 , 硫醚酮 , 缩氨基硫脲 , 抗肿瘤活性

二氧化碳响应性聚合物及其应用进展

, 赵越

高分子材料科学与工程

二氧化碳(CO2)刺激响应性聚合物是近年来新发展的一类智能型聚合物.它是指在向聚合物体系内部引入或排出CO2气体后,聚合物的结构与性质能够发生可逆变化的新型大分子.由于在调控的过程中只向体系内部引入了CO2气体刺激源,使得在多次可逆的循环过程中避免了传统刺激方式(酸碱、氧化还原剂、离子、酶等)的杂质积累,因此具有极高的应用潜力和价值.利用聚合物响应CO2的特性,可以在多个方面对其进行开发和应用.文中对近年来各种新型CO2刺激响应性聚合物的合成、组装及应用进行总结与归纳,并对这类智能大分子的应用前景和发展方向进行了合理展望.

关键词: CO2刺激响应聚合物 , 聚合物自组装 , 智能大分子 , 功能应用

QCD求和规则与子物理

张劲 , 左维

原子核物理评论 doi:10.3969/j.issn.1007-4627.2007.01.003

量子色动力学(QCD)求和规则是子物理研究中的一种重要的非微扰方法,已经成为子物理与核物理研究中有力的工具.简单介绍了QCD求和规则的基本概念、方法与应用,特别讨论了QCD求和规则近年来的发展和与之相关的一些前沿问题.

关键词: QCD求和规则 , 算符乘积展开 , 夸克凝聚 , 胶子凝聚

子物理和实验

陈旭荣 , 王荣 , 何军

原子核物理评论 doi:10.11804/NuclPhysRev.30.01.001

子物理研究中,3π产生的理论和实验有非常重要的意义,是目前世界上很多大型实验设备的重要研究对象.3πt子物理包含丰富的物理内容,可以作为探索低能区相互作用的有力工具.同时,3πt产生过程是寻找奇特轻介子态的主要途径之一.另外,通过研究3π产生反应道还可以寻找“失踪”共振态和重子激发态之间的级联衰变.介绍了目前国际各大高能物理实验室的3πt产生过程的实验、理论研究以及分波分析技术现状,重点介绍了美国杰弗逊国家实验室(Jefferson Lab,简称JLab)的CLAS(CEBAF Large Acceptance Spectrometer)实验上的3πt反应过程.最后,指出了3π子物理研究的意义和未来的研究方向.

关键词: , 奇特态 , 重子谱 , 三级级联衰变 , 分波分析

流加速器材料研究

肖国青

原子核物理评论 doi:10.3969/j.issn.1007-4627.2006.02.014

加速器技术的快速发展以及科学技术研究和应用的不断需求, 使得高流和高品质成为新一代加速器装置的最重要的指标.目前大型科学实验装置如重离子束驱动的惯性约束聚变装置、对撞机、中微子及介子工厂、散裂中子源等都需要强流加速器.详细介绍了流加速器中涉及的材料问题以及流加速器在聚变堆材料研究中的作用和前景.

关键词: 流加速器 , 聚变堆材料 , 抗辐照材料 , 重离子

脉冲磁体导体材料研究

彭涛 , 辜承林

材料导报

在脉冲磁体设计中,磁应力是我们面临的最大挑战,当磁场强度达到100T时,磁体绕组中的磁应力高达4GPa,这是目前任何实用导体材料都无法承受的,因此,脉冲磁体的发展在很大程度上取决于磁应力的解决情况.文章从提高导体材料机械强度的角度出发,介绍了目前各种导体材料的加工过程和技术参数,包括铜、铜宏复合导体材料、铜微复合导体材料、多层绞线复合导体材料等.

关键词: 脉冲强磁场 , 磁体 , 电导率 , 机械强度

和弱Y-Y相互作用下的奇异子物质

宋宏秋 , 苏汝铿 , 鲁定辉 , 钱伟良

原子核物理评论 doi:10.3969/j.issn.1007-4627.2004.02.019

把修正的夸克-介子耦合模型推广到包含奇异性的情形,并用来研究奇异子物质的状态方程.从最新的6ΛΛHe双超核的实验导出的弱Λ-Λ相互作用和过去采用的Λ-Λ相互作用同时被用于计算.比较发现,具有Λ-Λ相互作用的系统束缚得比正常核物质要紧,而具有弱Λ-Λ相互作用的系统则比正常核物质束缚得要松得多.无论还是弱相互作用情况,为了合适地描述修正的夸克-介子耦合模型中超子-超子(Y-Y)相互作用,必须引进σ*和φ介子.

关键词: 修正的夸克-介子耦合模型 , 奇异子物质 , 超子-超子相互作用

混凝土早剂的研究与应用进展

姜梅芬 , 吕宪俊

硅酸盐通报

混凝土早剂是一类重要的混凝土添加剂,对混凝土性能有重要影响,它能够提高施工效率,节约建设成本.本文结合近年来国内外在早剂方面的研究与应用情况,介绍了不同类型早剂的特点和应用性能,提出非氯盐、非硫酸盐类早剂、复合早剂和与水泥混合材相适应的专用早剂的研制和应用,将是混凝土早剂的重要发展方向.

关键词: 混凝土 , , 复合外加剂

低温金属贮箱刮伤补优化分析

李林生 , 张晓颖 , 杨汝平 , 许小强

宇航材料工艺 doi:10.3969/j.issn.1007-2330.2014.Z1.014

针对某低温贮箱箱底刮伤补,本文分别进行了小平板试样和大平板试样的缺陷补优化,最终确定了采用1.2 mm厚、特殊塑料、R75 mm圆形、边缘斜坡过渡、双面粘贴的方式进行补,缺陷补后超过了母材强度,达到了优化目标,整箱极限内压试验通过验证了优化结论的正确性.

关键词: 贮箱 , 刮伤 , , 优化

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