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抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——(噁)二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

陈寅生 , 王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00537

用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ~6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑硫酮 , 曼尼希碱 , 抗肿瘤评价

抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物(Ⅰ)——双(噁)二唑甲硫醚衍生物的合成和抗肿瘤活性

王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00360

基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ~4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a~5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a~6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a~7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑 , 季铵盐 , 抗肿瘤评价

科学评价,务实求真——熊英等作者的论文编后记

材料科学与工程学报

本刊2012年第五期第801页刊登了熊英等作者的论文,这是本刊编辑部自创刊以来收到的第一篇这样的论文,该文对本刊在材料科学期刊中所处的地位及面临问题、发展方向作出如此客观、中肯的评价与指引,均使编辑部成员十分感动。今年恰是本刊创刊30周年纪念,谨以此《编后记》供奉广大读者,

关键词: 科学评价 , 论文 , 作者 , 务实 , 科学期刊 , 编辑部 , 创刊

压技术及其应用

肖志瑜 , 李元元 , 吴苑标

材料开发与应用 doi:10.3969/j.issn.1003-1545.2000.02.010

概述了压技术的发展和致密化机制,并介绍了用压技术制成的材料的应用.在此基础上,指出压技术的技术关键以及在国内开展该技术研究的重要意义.

关键词: 压技术 , 应用 , 粉末冶金

压工艺及其关键技术

肖志瑜 , 李元元 , 邱诚 , 张文

机械工程材料 doi:10.3969/j.issn.1000-3738.2001.01.007

简要介绍了压工艺方法、特点和应用,并对其关键技术( 包括粉末、润滑剂、压温度、压系统和致密化机理)的研究进展进行了综述,指出国内 加快开展压工艺的研究,具有重要的现实意义。

关键词: 压工艺 , 粉末冶金 , 新工艺 , 关键技术

高炉高风的试验研究

陈冠军 , 张建良 , 马金芳 , 贾军民 , 陈杉杉

钢铁研究学报

在钢铁工业的节能减排形势下,首钢开展了高炉高风试验研究.2009年高风试验情况表明,迁钢2号高炉连续4个月月均风突破1270℃,实现年均风1258.7℃,达到了高炉生产降低焦比和提高煤比等目标.采用对比分析法总结分析了高风试验前、2008年和2009年迁钢2号高炉的试验数据,2009年实现1280℃高风下的热风炉、高炉等操作技术,研究了助燃空气温度、煤气预热温度、煤气热值、煤气流量和燃烧送风时间等参数对高风的影响,提出了高风随其影响参数的变化规律.

关键词: 高炉 , 热风炉 , 高风 , 操作

高炉高风的试验研究

陈冠军 , 张建良 , 马金芳 , 贾军民 , 陈杉杉

钢铁研究学报

在钢铁工业的节能减排形势下,首钢开展了高炉高风试验研究。2009年高风试验情况表明,迁钢2号高炉连续4个月月均风突破1270℃,实现年均风12587℃,达到了高炉生产降低焦比和提高煤比等目标。采用对比分析法总结分析了高风试验前、2008年和2009年迁钢2号高炉的试验数据, 2009年实现1280℃高风下的热风炉、高炉等操作技术,研究了助燃空气温度、煤气预热温度、煤气热值、煤气流量和燃烧送风时间等参数对高风的影响,提出了高风随其影响参数的变化规律。

关键词: 高炉 , hot blast stove , high blast temperature , operation

高炉高风问题的探讨

陈冠军

钢铁研究

分析全国重点钢铁企业和首钢历年年均风的变化,介绍了首钢近年提高高炉风温情况.分析了近年首钢各厂区高炉的年均风,结合1 250℃以上月均风的实例,说明迁钢2号高炉高风实践是首钢高炉风进步的主要标志.讨论了与高风紧密关联的工艺流程、设备及材料、原燃料和高炉操作等问题.高风是1项综合技术,与大喷煤、富氧等技术融为一体,才能充分发挥其节能作用.

关键词: 高炉 , 热风炉 , 高风

酸性镀锌工艺

郭崇武

电镀与涂饰

制定了宽酸性镀酸锌工艺.滚镀的最佳工艺为:氯化锌45~55 g/L,氯化钾200 ~ 230 g/L,硼酸30~35 g/L,402主光剂1 mL/L,402辅光剂30 mL/L,温度15~45℃,pH=4.5~5.5,电压5.5~6.5 V.挂镀时只需改氯化锌含量为55~65 g/L,电流密度1~3 A/dm2.该工艺允许的温度范围宽,镀液稳定,出光快,均镀能力和深镀能力好.所用主光剂和辅光剂都具有较好的抗氧化能力.

关键词: 酸性镀锌 , 温度范围 , 光亮剂 , 抗氧化性

新型中磷化工艺实践

文斯雄

腐蚀与防护 doi:10.3969/j.issn.1005-748X.2003.05.011

介绍了新型锌钙系中磷化转化膜的特点、用途、工艺配方和工艺参数等,对新型中磷化溶液的管理维护及常见故障产生原因、原因分析及故障排除等作了较详细阐述.

关键词: 新型磷化 , 锌钙系工艺参数 , 机理 , 故障

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