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5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a的合成和生物活性

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.003

5-O-三苯硅基阿维菌素B1a与羧酸在4-二甲氨基吡啶 (DMAP)/二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化,得到10种5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a衍生物,产率55%～76%. 生测结果表明,4＂位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性.

关键词: 阿维菌素B1a , 酯化 , 二甲氨基吡啶/二环己基碳二亚胺 , 生物活性

新磺酰脲类化合物的合成及除草活性

马宁 , 李正名 , 李永红 , 郝静君 , 范传文 , 王玲秀 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.10.004

将烷氧基和氟原子引入嘧啶环上取代基的碳链中,合成了12种新型单取代嘧啶环的磺酰脲化合物,其结构经1H NMR谱及元素分析确证.油菜根长法测定IC50,并进行盆栽除草活性测试.结果表明,嘧啶环上烷氧基中的氢原子被烷基、烷氧基及氟原子等基团取代后,磺酰脲分子的除草活性降低.

关键词: 磺酰脲 , 嘧啶 , 合成 , 除草剂

含嘧啶环的苄基磺酰脲、吡唑磺酰脲的合成及生物活性

姜林 , 李正名 , 陈寒松 , 高发旺 , 王玲秀

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2000.04.001

合成了6个单取代嘧啶苄基磺酰脲和6个单取代嘧啶吡唑磺酰脲，通过元素分析，1H NMR确定了它们的结构，部分化合物还经IR，MS验证. 用油菜根长法测试了它们的除草活性，结果表明，部分化合物具有较好的除草活性.

关键词: 磺酰脲衍生物 , 合成 , 除草活性

以丙二腈的二硫缩醛为原料,经两步反应得到3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,再与酰氯反应,得到一系列1-磺酰基-3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,部分化合物5位上的氨基进一步被烷基化,得到3,5-二氨基-1-磺酰基-1H-吡唑-4-腈.元素分析、1HNMR、IR和MS证实了它们的结构.初步生物活性测试结果证明:在0.1mmol/L剂量下,3,5-二氨基-1-取代苯磺酰基-1H-吡唑-4-腈具有良好的除草活性.

关键词: 磺酰基吡唑 , 合成 , 除草剂

3-杂环胺基甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮的合成及生物活性的研究

王有名 , 韩玉芬 , 贾保军 , 李正名 , 王玉林

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.07.005

采用5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮,原甲酸三乙酯和杂环胺进行缩合反应,合成了16种3-杂环胺基甲烯基-6-正丙基(苯基)-5,6-二氢-2H- 吡喃-2,4-二酮. 其结构经1H NMR和元素分析证实. 由于两种不同的分子内氢键的形成,化合物由一对异构体组成. 生物活性初步测试表明,该类化合物具有一定的杀菌活性.

关键词: 杂环胺基甲烯基正丙基(苯基)二氢吡喃二酮 , 分子内氢键 , 异构体 , 生物活性

(Z)-2-(1H-咪唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟酯的设计与合成

杨松 , 宋宝安 , 李正名 , 廖仁安 , 刘刚

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.03.013

合成了8个(Z)-2-(1H-咪唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟脂(Ⅳ)新化合物,收率在62.1%～84.1%之间. 经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征了它们的结构,并讨论了化合物构型与光谱特征之间的关系.

关键词: 三甲氧基苯乙酮肟 , 酯 , 咪唑 , 合成 , 立体异构体

N-(4-取代嘧啶-2-基)-2-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性

姜林 , 李正名 , 高发旺 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.05.002

以2-取代苯酚、氯磺酰异氰酸酯及4-取代嘧啶胺为原料,合成了14种N-(4-取代嘧啶-2-基)-2-取代苯氧基磺酰脲化合物,通过1H NMR、MS确定了它们的结构,讨论了取代基对苯环化学位移的影响. 用油菜根长法测试了化合物的除草活性. 结果表明,化合物1e、1f、1k、1m和1n对油菜根长的抑制率较好.

关键词: 磺酰脲 , 合成 , 光谱 , 除草活性