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新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352

首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.

关键词: 三唑 , 噻二唑 , 蛋白酪氨酸磷酸酶1B , 细胞分裂周期25磷酸酶B , 抑制剂

新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成

张成路 , 李传银 , 杨蒙 , 朱长安 , 孙晓娜 , 李益政

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.04.160246

以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a~4i和5a~5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征. 将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1B),然后将1A和1B分别与对氨基苯甲酸反应,合成重要中间体(2A和2B). 通过熔融法将8种脂肪酸与二氨基硫脲缩合得1,2,4-三唑衍生物3a~3h,最后将2A和2B在三氯氧磷和四丁基溴化铵催化下分别与3a~3h反应得目标产物. 为了进一步比较3-脂肪基和3-苯基对药效活性的影响,利用相同方法设计合成了目标产物4i和5i. 评价了目标产物对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性.结果发现:所有目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,半抑制浓度(IC50值)在2.40~0.31 mg/L之间,目标分子4a~4f和5a~5i的IC50值均低于阳性参照物Na3VO4 [(1.25±0.14) mg/L],有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;在PTP1B测试中,14个目标分子具有优良的抑制活性,IC50值在0.98~0.37 mg/L之间,低于阳性参照物齐墩果酸[(1.19±0.27) mg/L],有望成为潜在的PTP1B抑制剂.

关键词: 三唑并噻二唑 , 三嗪 , 细胞分裂周期25磷酸酯酶B , 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

《金属学报》纪念李薰奖金基金简章

金属学报

<正> 一、为纪念李薰创办和主编《金属学报》,继承并发扬他毕生致力于科技进步的业绩,特设立《金属学报》纪念李薰奖金基金.二、基金来源是乐于赞助的科研单位、高等院校、企业、团体的捐赠.基金属于专款,全部存入银行,每年支取利息,直接用于奖励.

关键词:

薄膜的传湿性能研究

冯冬晖 , 张立志 , 宋耀祖 , 闵敬春

工程热物理学报

膜式全热交换器是新风节能型空调系统的重要部件.本文针对膜式全热交换器中的薄膜传湿性能进行了实验研究,在此基础上建立了二维对流扩散传质物理数学模型,并进行了数值模拟与分析,获得了温度、进口湿度、进口体积流量及工作室内下腔空气层高度对出口湿度和湿交换率的影响规律.研究表明,薄膜可以拥有很高的传湿能力,它在全热交换器中的传湿性能优于纸质材料,有望在新风节能空调以及其他相关领域上获得广泛应用.

关键词: 薄膜 , 传湿 , 传湿阻力 , 实验测量 , 数值计算

深切悼念本刊创刊人、主编李薰同志

金属学报

<正> 1983年3月20日凌晨,《金属学报》的创刊人、主编李薰同志和我们永别了。李薰同志1913年11月20日出生于湖南省邵阳县。1937年以优异成绩通过湖南省试,留学英国Sheffield大学,先后获得哲学博士和冶金学的科学博士学位。1950年受中国科学院郭沫若院长聘,翌年毅然回归祖国。历任中国科学院金属研究所所长,中国科学院

关键词:

多晶空芯传能光纤的研究与进展

侯蓝田 , 周桂耀 , 杨育林 , 侯峙云 , 严承序 , 齐家祥 , 刘继刚

材料导报

总结了十几年来对多晶空芯传能光纤的研完与进展,建立起比较完善的制造传能光纤的工艺流程,组装了新的光纤设备,制造出了几百米空芯传能光纤,装配了一台带传能光纤的CO2激光治疗机.

关键词: 工艺 , 设备 , 传能光纤 , 激光治疗机

红外硫系光纤传像束研究进展

祝清德 , 王训四 , 聂秋华 , 姜晨 , 朱敏鸣 , 廖方兴 , 张培全 , 张培晴 , 吴越豪

硅酸盐通报

硫系光纤传像束作为一种红外图像的传输媒质,就是通过光纤将红外光学图像直接从一端传输到另一端,不需要经过传统光纤通信中所需的光电信号转换过程.光纤束传像的基本原则是保证图像像元间互不干扰的独立传输,扩充了光纤只能传输光信号而不能传输图像的功能.类似于可见光波段采用塑料光纤或石英光纤传像,红外图像的传输可以采用红外光纤传像束.在红外光纤和光纤传像束的发展过程中,红外硫系光纤传像束以其特有的红外光学应用优势和不可替代的成纤特性,具备广泛应用于医学、工业、科研、军事、航天等众多科学技术领域的潜力.本文在归纳光纤传像束与其它传像系统相比所具有的优势的基础上,又讨论了影响硫系光纤传像束传像性能的多种因素,并阐述了硫系光纤传像束的特点、应用及其目前面临的主要问题和未来发展趋势.

关键词: 红外光纤传像束 , 像元 , 酸溶法 , 叠片法 , 分辨率

南李庄矿主井施工突水防治技术

董华兴 , 郑翠敏 , 董凤霞 , 韩建国

黄金 doi:10.11792/hj20130209

防治水是矿山建设施工的重要环节.南李庄矿属于水文地质条件复杂的大水岩溶矿山,介绍了主井掘进-129 m水平突水及治水过程,在查清该矿区水文地质条件及矿井突水要因的基础上,为综合防治竖井掘进期间通过特殊地质构造段突水,提出相应的主井掘进帷幕注浆防治水技术及措施,并在掘进工程中收到了良好的应用效果,对类似特殊条件下的矿山井巷掘进工程具有借鉴意义.

关键词: 大水矿山 , 主井掘进 , 特殊地质构造 , 突水 , 防治