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氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

谢玉锁 , 高留州 , 闫强 , 吴书敏 , 倪礼礼 , 刘英杰 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 生物电子等排体 , 均三唑 , 硫醚酮 , 缩氨基硫脲 , 抗肿瘤活性

巯基化壳聚糖衍生物自组装纳米球的制备与表征

刘英杰 , 段瑞平 , 刘玲蓉 , 杜博 , 王静洁 , 熊青青 , 张其清

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2014.06.030

以 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC· HCl)为催化剂，将制备的双羧基聚乙二醇(COOH-PEG-COOH)和部分巯基化聚乙烯亚胺(PEI-SHx )先后接枝于壳聚糖分子，得到巯基化壳聚糖衍生物(CS-PEG-PEI)。利用傅立叶红外光谱仪(FT-IR)和核磁共振仪(1 H NMR)对其结构进行表征；通过透析法制备自聚集纳米粒，透射电子显微镜(TEM)和动态激光粒度分析仪(DLLS)分析测试自聚集纳米粒显示，自聚集纳米粒为球状纳米胶束，该纳米球有望成为纳米药物及基因的载体。

关键词: 壳聚糖 , 聚乙二醇 , 巯基化聚乙烯亚胺 , 自组装

液封液桥内振荡热毛细对流的三维数值模拟

李友荣 , 刘英杰 , 彭岚 , 吴双应

工程热物理学报

为了了解微重力下液封液桥内热毛细对流的基本特性,利用有限差分法进行了非稳态三维数值模拟,液桥高为(1～3)mm,直径为2 mm和3 mm,液封外直径为(4～7)mm.模拟结果表明,当Marangoni数较小时,液封液桥内的热毛细对流为稳定的轴对称运动,当Marangoni数超过某一临界值后,流动将转化为三维振荡流动;为此,确定了发生振荡的临界Marangoni数,分析了各种条件下热毛细对流的振荡特性,计算了相应的振荡频率.

关键词: 热毛细对流 , 液封液桥 , 数值模拟

白层中的绝热剪切带

张保法 , 沈万慈 , 刘英杰 , 王远飞 , 唐祥云

金属学报

40CrNiMo钢的冲击磨损实验发现，表面白层中产生了硬度更高的绝热剪切带.这种绝热剪切带有非常细小的晶粒，比白层更容易产生裂纹或断裂本文的研究认为：冲击磨损的白层中发生了动态回复，而白层中的绝热剪切带则可能发生了动态再结晶

关键词: 白层 , adiabatic shear band , impact wear , dynamic recovery , dynamic recrystallization , fracture

评刘宗昌等《贝氏体铁素体的形核》一文

徐祖耀

材料热处理学报

刘文中,关于贝氏体形成机制,包括形核过程的文献很少被引述。作者（刘等）的主要论点为贝氏体铁素体以无扩散、非切变机制在奥氏体内贫碳区形核,并未引述形成贫碳区的必要条件。本文作者强调,在钢及铜合金中,不可能由Spinodal分解和位错偏聚形成贫溶质区。刘等的理念未得到先进理论观点和精细实验结果的支持。在刘文中,据此对临界核心大小和形核能的计算并无显著意义,期望青年学者对贝氏体相变机制作进一步研究。

关键词: 贝氏体形核 , 扩散机制 , 切变机制 , 贫碳区

汝官瓷、张公巷窑青瓷和刘家门窑青瓷的判别分析研究

蔡敏敏 , 李国霞 , 赵维娟 , 李融武 , 赵文军 , 承焕生 , 郭敏

硅酸盐通报

利用质子激发X射线荧光分析(PIXE)测试分析汝官瓷、张公巷窑青瓷和刘家门窑青瓷样品的主要化学组成,用多元统计判别分析方法对数据进行分析,以确定它们的分类和起源关系.结果表明:汝官瓷、张公巷窑青瓷和刘家门窑青瓷釉基本能很好的区分；但是胎区分得不是很理想,张公巷窑青瓷的胎可以和汝官瓷、刘家门窑青瓷胎很好的区分,汝官瓷胎和刘家门窑青瓷胎有个别样品不能分开.

关键词: 汝官瓷 , 张公巷窑青瓷 , 刘家门窑青瓷 , 判别分析

汝官瓷、钧官瓷和刘家门窑青瓷的多元统计分析

肖朋飞 , 赵红梅 , 李融武 , 赵文军 , 李国霞 , 赵维娟 , 承焕生

硅酸盐通报

本文采用质子激发X射线荧光分析(PIXE)技术测试了34个汝官瓷样品、30个蓝色系列钧官瓷样品(不含红釉系列)和17个刘家门窑青瓷样品的主量化学组成含量,根据这些样品的主量化学组成含量数据,应用多元统计分析方法进行分析.结果表明:汝官瓷、钧官瓷和刘家门窑青瓷的釉样品能够较好的区分开;但是3种瓷胎并不能很好的分开.

关键词: 汝官瓷 , 钧官瓷 , 刘家门窑青瓷 , PIXE , 因子分析

刘朗研究员和他的研究活动

史景利 , 宋进仁

新型炭材料 doi:10.3969/j.issn.1007-8827.2004.02.015

关键词:

材料科学与工程专家—刘宗昌

兵器材料科学与工程

关键词:

政治路线和冶铁技术——汉武帝刘彻推行盐铁官营政策促进了冶铁技术的发展

金属学报

<正> 我国古代冶铁技术发展史上,两汉是一个重要的发展时期。无论从冶铁业的规模、冶铸技术的进步还是铁器的广泛使用,都明显地进入到一个新的阶段。这对于以后社会的政治、军事、经济以及科学技术的发展,都有深远的影响。“人民,只有人民,才是创造世界历史的动力。”冶铁技术在西汉时期迅速发展,首先是由于劳动人民在生产实践中的创造。加之公元前二○九年,陈胜、吴广领导农民揭

关键词: