热熔挤出过程药物在聚己内酯中的分散形态及对药物释放行为的影响

高分子材料科学与工程, 2016, 32(1): 115-119.

热熔挤出过程药物在聚己内酯中的分散形态及对药物释放行为的影响

陈霞 ^1, , 张聪 ^2, , 刘桂廷 ^3, , 陈蓉 ^4, , 郭少云 ^5,

1.高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所,四川成都,610065

2.高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所,四川成都,610065

3.高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所,四川成都,610065

4.高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所,四川成都,610065

5.高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所,四川成都,610065

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(51303111,21174091) 博士点基金-新教师类(20130181120122) 四川省应用基础(2014JY0131)

关键词：聚己内酯 , 布洛芬 , 双氯芬酸钠 , 热熔挤出

Preparation of Poly(ε-Caprolactone) Based Drug Release Systems Through Hot-Melt Extrusion and Its Effect on the Dispersion and Release Behavior of the Drugs

Keywords： poly(ε-caprolactone) , ibuprofen , diclofenac sodium , hot-melt extrusion

以聚己内酯(PCL)为基体、2种难溶性药物布洛芬(BF)和双氯芬酸钠(DS)为模型药物,采用热熔挤出(HME)技术制备了2种载药体系;通过差示扫描量热法、X射线衍射和扫描电镜等表征了药物在PCL基体中的分散形态,探讨了药物分散形态对其释放行为的影响.结果表明,低熔点的药物BF以无定形态均匀分散于PCL中;而高熔点的药物DS仍以结晶形态分散于PCL中(药物颗粒直径约0.5μm).在原药溶解度相差不大的情况下,由于在挤出过程2种药物的分散形态不同,挤出产物中BF的释放速率明显快于DS.

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