壳聚糖-丝裂霉素缀合物的制备及体外释放

高分子材料科学与工程, 2013, 29(8): 174-181.

壳聚糖-丝裂霉素缀合物的制备及体外释放

段丽红 ^1, , 郑琼娟 ^2, , 全大萍 ^3, , 吴正治 ^4, , 陈利国 ^5,

1.暨南大学第二临床医学院,广东深圳518020;中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

2.中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

3.中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

4.暨南大学第二临床医学院,广东深圳518020

5.暨南大学医学院,广东广州510632

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(30973266,81170846) 中国博士后基金资助项目(2013M531902)

关键词：丝裂霉素 , 壳聚糖 , 缀合物 , 可控释放

Preparation of Chitosan-g-Mitomycin C Conjugate and Its Release in Vitro

Lihong Duan ^1, , Qiongjuan Zheng ^2, , Daping Quan ^3, , Zhengzhi Wu ^4, , Liguo Chen ^5,

1.暨南大学第二临床医学院,广东深圳518020;中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

2.中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

3.中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广东广州510275

4.暨南大学第二临床医学院,广东深圳518020

5.暨南大学医学院,广东广州510632

Keywords： mitomycin C , chitosan , conjugate , controlled release

为了克服丝裂霉素C (MMC)半衰期短和毒性作用,在均相介质和温和条件下,通过氨基与醛基的缩合反应制备了一种新型壳聚糖-丝裂霉素缀合物(CS-g-MMC)来控制丝裂霉素的释放.采用核磁共振、傅里叶红外光谱和凝胶渗透色谱表征了缀合物,接枝度为2.8％～11.3％.探索了原料的物质的量比、pH值和溶菌酶对MMC从CS-g-MMC中释放的影响.结果表明,CS-g-MMC的负载效率随着CS-CHO加入量的增加而增高,直到CS-CHO与MMC的物质的量比为1∶5时达到最大值79.3％.CS-g-MMC的释放可控,该载体体系对环境的pH值敏感,pH为5.40的酸度环境或加入眼泪中含有的溶菌酶,有助于CS-g-MMC中MMC的控制释放.

参考文献

[1]	Zimmerman C;Drewe J;Flammer J;Shaarawy T .In vitro release of mitomycin C from collagen implants.[J].Current Eye Research,2004(1):1-4.
[2]	Blake DA;Sahiner N;John VT;Clinton AD;Galler KE;Walsh M;Arosemena A;Johnson PY;Ayyala RS .Inhibition of cell proliferation by mitomycin C incorporated into P(HEMA) hydrogels.[J].Journal of glaucoma,2006(4):291-298.
[3]	韦萍,张强,汪琴,马俊,王爱勤,李晓林.兔眼房水中丁酰化壳聚糖丝裂霉素药膜的释放性能[J].国际眼科杂志,2005(01):80-82.
[4]	Duan,L.;Li,X.;Ouyang,L.;Quan,D.;Zheng,Q.;Ma,J.;Gao,Q.;Ge,J. .Synthesis of a novel CS-g-MMCs conjugate and the inhabitation on the proliferation of Tenon's capsule fibroblasts in vitro[J].European journal of pharmaceutical sciences,2012(5):357-366.
[5]	段丽红,王浩,郑琼娟,全大萍.壳聚糖-聚乙烯亚胺基因载体的制备[J].高分子材料科学与工程,2012(07):155-158.

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