微波辐射下合成1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲

应用化学, 2009, 26(1): 59-62. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2009.01.013

微波辐射下合成1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲

张万权 ^1, , 李燕萍 ^2, , 刘晨江 ^3, , 王吉德 ^4, , 糟新民 ^5,

1.新疆大学化学化工学院,石油天然气精细化工教育部重点实验室,乌鲁木齐,830046

2.新疆大学化学化工学院,石油天然气精细化工教育部重点实验室,乌鲁木齐,830046

3.新疆大学化学化工学院,石油天然气精细化工教育部重点实验室,乌鲁木齐,830046

4.新疆大学化学化工学院,石油天然气精细化工教育部重点实验室,乌鲁木齐,830046

5.新疆大学化学化工学院,石油天然气精细化工教育部重点实验室,乌鲁木齐,830046

基金项目: 国家自然科学基金(20662009) 教育部高等学校博士学科点专项科研基金(20050755003)

关键词：微波辐射 , 苯并咪唑 , 芳酰基氨基硫脲 , 合成

Synthesis of 1-(2-Trifluoromethylbenzimidazol-1-acetyl)-4-Aroylthiosemicarbazide under Microwave Irradiation

分别使用微波辐射法和常规加热回流方法,采用活性基团亚结构连接法,由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯(1a～1k)反应,合成了一系列未见文献报道的1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a～2k). 与常规法相比,微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化. 其结构由元素分析、IR、1H NMR分析得到确证. 生物活性初步实验结果表明,在初始质量浓度为200 mg/L条件下,只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性.

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